拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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其次，拉帕替尼与内酯类药物的联合应用对于治疗晚期或转移性乳腺癌非常有效。内酯类药物是一类常用的抗癌药物，通过干扰肿瘤细胞的微管形成，从而抑制细胞分裂和增殖。拉帕替尼与内酯类药物的联合应用可以通过两个独立的机制作用于癌细胞，从而增强治疗效果。实验证实，这种联合应用可以显著减少肿瘤的体积和数量，延长生存期，提高生活质量。
此外，拉帕替尼还可以用于治疗晚期HER2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤。脑转移瘤是乳腺癌晚期的常见并发症，对患者的生存和生活质量造成了很大的影响。由于血脑屏障的存在，常规治疗方法很难有效地进入脑腔，从而限制了治疗的效果。然而，拉帕替尼能够通过口服给药的方式进入脑腔，直接作用于脑转移瘤，从而提高治疗效果。研究表明，拉帕替尼可以控制脑转移瘤的生长和进展，并且在某些患者中可以观察到局部或全身的抗肿瘤反应。总之，拉帕替尼是一种有效的抗乳腺癌药物，尤其适用于HER2阳性乳腺癌以及晚期乳腺癌的治疗。通过抑制HER2蛋白的激活和信号传导，拉帕替尼能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖和生长。与其他治疗方法的联合应用可以进一步增强其抗肿瘤的效果。此外，拉帕替尼还可以用于治疗脑转移瘤，帮助患者控制疾病进展，提高生活质量。然而，也需要注意到拉帕替尼可能会产生一些副作用，如皮疹、腹泻等，因此在使用前需要与医生充分沟通，遵循医生的建议。
