博舒替尼
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),和其他TKI药物一样,它通过干扰异常酪氨酸激酶信号转导通路来抑制白血病细胞的增殖和存活。与其他早期的TKI药物相比,博舒替尼显示出更高的选择性,能够抑制BCR-ABL和 Src 激酶家族多种成员活性。
研究表明,博舒替尼可以显著提高慢性髓细胞白血病患者的生存率和生活质量。首先,它能有效减少白血病细胞数量,达到血液学和细胞学的完全反应。研究结果显示,56%至72%的CML患者在治疗3至6个月后达到完全反应。而在长期治疗下,大约90%的患者维持长期的完全反应。
此外,博舒替尼还可以延缓疾病的进展并降低疾病复发的风险。许多患者在博舒替尼治疗下可以持续维持数年的稳定状态,而无需采取其他治疗手段。相比之下,早期的TKI药物可能需要更频繁的治疗和药物换用。
总体而言,
博舒替尼显示出良好的耐受性和疗效。然而,也要注意到博舒替尼可能引起一些副作用,如恶心、呕吐、腹泻、乏力、水肿等。因此,患者在服用博舒替尼期间需要密切监测并积极报告任何不适症状。
然而,正因为博舒替尼对CML患者的治疗效果显著,它已成为临床上广泛应用的治疗药物。许多研究已经证实了博舒替尼的疗效,而且它还继续被用于其他类型的白血病治疗的研究中。
总结而言,
博舒替尼是一种在慢性髓细胞白血病治疗中非常有效的药物。它通过抑制白血病细胞生长和存活来实现治疗效果,可以显著延长患者的生存期,并且具有较好的耐受性。尽管药物可能引起一些副作用,但患者在药物治疗期间应密切监测并及时报告任何不适症状。博舒替尼对于CML患者来说是一种重要的治疗选择,也为其他白血病治疗的研究提供了新的思路和方法。