拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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临床试验表明，拉帕替尼在与化疗药物联合使用时能够显著提高HER2阳性乳腺癌患者的生存期。例如，一项临床试验显示，在与化疗药物卡铂联合使用时，拉帕替尼治疗组的平均生存期比单独使用化疗药物的对照组延长了几个月。这表明拉帕替尼可以提供更好的治疗效果。
除了与化疗药物联合使用外，拉帕替尼还可以与曲妥珠单抗（一种抗HER2单克隆抗体）联合使用，以进一步增强治疗效果。曲妥珠单抗能够通过与HER2受体结合来抑制乳腺癌细胞的增殖和存活。与拉帕替尼联合使用时，曲妥珠单抗可以增强拉帕替尼的抑制HER2信号通路的作用，从而更有效地抑制肿瘤生长和转移。拉帕替尼在临床实践中已经被证明是有效和安全的药物。然而，一些副作用也需要关注。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、乏力等。此外，拉帕替尼还可能导致心脏问题，如心绞痛和心功能不全。因此，在使用拉帕替尼治疗乳腺癌时，需要密切监测患者的心脏功能，以确保安全和合理的使用。
总之，拉帕替尼是一种有效的治疗HER2阳性乳腺癌的药物。它通过抑制HER2信号通路，减少肿瘤细胞的增殖和存活，从而提高患者的生存期。拉帕替尼可以与化疗药物和曲妥珠单抗联合使用，以进一步增强治疗效果。然而，副作用也需要关注，患者在使用拉帕替尼时需要密切监测心脏功能。未来，随着对拉帕替尼的进一步研究和技术的改进，相信可以为更多的乳腺癌患者提供有效和安全的治疗选择。
