拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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除了HER2受体的靶向，拉帕替尼还能抑制EGFR（表皮生长因子受体）受体。EGFR在乳腺癌中也起到促进肿瘤生长和进展的作用。通过同时抑制HER2和EGFR受体，拉帕替尼可更有效地抑制乳腺癌细胞的异常增殖和转移。这种双重靶向治疗方案对于HER2阳性乳腺癌患者来说，具有重要的临床意义。
拉帕替尼在临床试验中证明了其在治疗乳腺癌方面的疗效。在HER2阳性晚期乳腺癌患者中，拉帕替尼联合化疗药物顺铂（Platinum）在延长生存期和减小肿瘤的进展风险方面表现出显著的优势。此外，对于具有HER2突变的肿瘤患者，拉帕替尼也显示出良好的治疗效果。尽管拉帕替尼在治疗乳腺癌方面显示出很大的潜力，但临床研究也发现了一些与药物治疗相关的不良反应。最常见的不良反应包括腹泻、皮疹和疲劳。此外，拉帕替尼具有心脏毒性，因此在使用该药物时，医生会密切监测患者的心脏功能。
此外，值得一提的是，拉帕替尼的抗肿瘤作用是通过进入肿瘤细胞，并抑制细胞内相关信号通路来实现的。然而，药物在体内的代谢和清除速度不同，这可能会导致药物在不同个体之间的疗效差异。因此，在使用拉帕替尼治疗乳腺癌时，个体化的用药方案非常重要。
总结而言，拉帕替尼是一个针对HER2和EGFR受体的靶向治疗药物，可用于治疗HER2阳性晚期乳腺癌患者。其通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散，显示出良好的疗效。然而，不良反应和药物代谢差异需要得到谨慎处理。随着研究的不断深入，我们可以期待拉帕替尼在乳腺癌治疗中的更广泛应用和进一步改进。
