波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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首先,波生坦是第一代的内皮素受体拮抗剂,而安立生坦则是第二代。这意味着波生坦在市场上推出时间更早,已经经过了更多的临床试验和实践验证,而安立生坦则是在波生坦之后才上市的,相对来说有较少的试验数据。由于波生坦作为第一代药物具有较长的临床使用历史,它在临床上对波生坦的药代动力学作出了比较详细的了解。
其次,波生坦和安立生坦的适应症有所不同。波生坦可用于肺动脉高压的治疗,包括原发性肺动脉高压、家族性和遗传的肺动脉高压、PAH相关的结缔组织病、先天性心脏病修补术后以及慢性血栓栓塞性肺栓塞。而安立生坦主要用于原发性肺动脉高压的治疗,也被用于其他类型的PAH。
另外,
波生坦和安立生坦在治疗剂量上也有差异。波生坦的常见剂量是每天两次125mg,而安立生坦则是每天一次10mg。这种剂量差异可能与药物的药代动力学以及其对安全性和有效性的影响有关。
最后,在不良反应方面,
波生坦和安立生坦也有些许差异。波生坦常见的不良反应包括肝功能异常、头晕、水肿等。而安立生坦在临床试验和实践中的主要不良反应是水肿和鼻窦炎。在两个药物中,波生坦的肝功能异常的发生率相对较高,因此在使用波生坦时,一般会建议进行定期检查监测肝功能。
总体而言,尽管
波生坦和安立生坦都属于内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压,但它们在使用、适应症、剂量和不良反应等方面存在一些差异。在确定使用哪种药物时,需要根据患者的具体情况和医生的建议来选择。此外,在使用这些药物时,应定期监测相关的生化指标,以确保患者的安全和疗效。