拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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其次，拉帕替尼适用于已经使用过其他治疗方法但疗效有限的患者。对于某些乳腺癌患者，传统的治疗方式可能会导致药物耐药性的发生，从而使得治疗效果减弱。针对这样的情况，拉帕替尼可以作为一种新的治疗选择，通过改变 HER2/neu 信号通路的活性，增强乳腺癌细胞对其他治疗方法的敏感性。
此外，拉帕替尼还适用于乳腺癌转移的患者。转移性乳腺癌是指乳腺癌已经扩散到其他部位，比如骨骼和内脏器官。这种情况下，传统的癌症治疗往往达不到预期的效果。拉帕替尼通过靶向 HER2/neu 信号通路，可以有效遏制转移性乳腺癌的生长和扩散。临床研究发现，拉帕替尼能够显著延长转移性乳腺癌患者的生存期。总的来说，拉帕替尼适用于已经确诊为 HER2/neu 过度表达型乳腺癌的患者，特别是那些已经使用过其他治疗方法但疗效有限以及乳腺癌转移的患者。作为一种靶向药物，拉帕替尼提供了新的治疗选择，能够改善乳腺癌患者的治疗效果。然而，还需要在医生的指导下合理使用，并密切监测患者的治疗反应和可能的副作用。乳腺癌是一种严重的疾病，及早发现并治疗非常重要，患者应该积极向专业医生寻求帮助和建议。
