尼洛替尼
生产厂家:瑞士诺华制药
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂(Tyrosine Kinase Inhibitor,TKI)的药物。白细胞在健康的情况下,会通过一种叫做酪氨酸激酶的蛋白激酶进行控制和调节。然而,在CML患者中,出现了一种叫做“Philadelphia染色体”的异常基因,导致白细胞失去对酪氨酸激酶的正常调控。这使得白细胞的生长和扩增失去了正常的限制,最终导致CML的发生。
尼洛替尼的作用机制就是抑制这种异常的酪氨酸激酶。它能够通过与酪氨酸激酶结合,阻断酪氨酸激酶的活性,从而抑制白细胞的异常增长和扩增。相比于传统的治疗方法,尼洛替尼能够更有效地控制CML的进展,并提供更好的生存期和生活质量。
临床研究已经证实了
尼洛替尼在CML治疗中的显著效果。在早期的试验中,尼洛替尼被证明能够使患者达到和维持长期的缓解状态,同时具有较低的副作用风险。在一项名为“Evaluating Nilotinib Efficacy and Safety in Clinical Trials”(ENEST)的研究中,参与者使用尼洛替尼治疗CML的5年生存率高达92%,并且完全缓解率达到了77%。这些数据证实了尼洛替尼作为CML治疗的有效性和安全性。
与其他药物相比,
尼洛替尼具有一些独特的优势。首先,它被证明对白细胞的抑制作用更强,可更好地控制疾病的进展。其次,尼洛替尼具有更好的生物利用度,让患者更容易吸收和利用药物。最后,尼洛替尼在长期治疗中表现出了良好的耐受性,并且相对于其他常用的TKI来说,其耐受性更好。
尽管尼洛替尼在CML治疗中表现出了显著的疗效,但并不意味着它适用于所有患者。每个个体的情况各不相同,临床医生需要综合考虑患者的具体情况,选择最适合的治疗方案。同时,尼洛替尼也不是无副作用的,常见的副作用包括恶心、呕吐、疲劳等,但大多数患者都能够耐受并有效管理这些副作用。
总而言之,尼洛替尼作为治疗CML的一线药物,具有良好的效果和安全性。对于CML患者而言,它提供了一种更有效、更便捷的治疗选择,使他们能够更好地控制疾病的进展,提高生存期和生活质量。随着科学技术的不断进步和临床研究的不断深入,相信尼洛替尼在CML治疗中的地位将会进一步得到巩固并不断完善。