尼洛替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量：用法用量 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用达希纳，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后，qtcf在450-480毫秒之间，则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后，qtcf仍>480毫秒，则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期：ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期：ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低，可考虑减低达希纳剂量，每日服用1次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药;一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。 如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。 血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐：儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐达希纳治疗。
查看详情
尼洛替尼作为一种高效的治疗药物，具有许多优点。首先，尼洛替尼被证明在大多数CML患者中具有长期的耐受性和良好的生物可利用性。其次，尼洛替尼具有较强的选择性作用，主要抑制BCR-ABL融合激酶的活性，而对正常酪氨酸激酶活性的抑制较小，从而减少了患者出现不良反应的概率。此外，尼洛替尼还能够穿过血脑屏障，有效地治疗脑部髓母细胞白血病（CNS-Ph+ ALL）。
然而，尼洛替尼也存在一些不良反应和风险。其中最常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、水肿、疲劳和头晕。长期服用尼洛替尼还可能导致心血管问题，如心绞痛、心律失常和心力衰竭。此外，尼洛替尼还会引起输尿管梗阻、胰腺炎、肝功能异常和皮肤荨麻疹等不良反应。因此，患者在接受尼洛替尼治疗时需要定期监测血常规、心电图和肝功能等指标。尼洛替尼作为一种靶向治疗药物，已经在CML的一线和二线治疗中得到广泛应用。尼洛替尼在治疗耐药性CML和复发CML患者中显示出了显著的疗效。此外，尼洛替尼在转化法治疗失败或不耐受的CML患者中也有良好的临床反应。
总的来说，尼洛替尼在治疗CML方面具有显著的作用和功效。它能够抑制BCR-ABL融合激酶的活性，从而控制白血病细胞的增殖和生长，并提高患者的生存率。尽管尼洛替尼在治疗CML中表现出了良好的疗效，但患者在使用过程中需要密切监测不良反应和副作用，以便及时调整治疗方案，确保治疗的安全性和有效性。
