利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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PAH是一种罕见但严重的心血管疾病,其特征是肺动脉内壁的损伤导致血管收缩和肺动脉压力增加。这种疾病会导致心脏负荷加重、心功能下降,并可能最终导致心力衰竭。目前,PAH的治疗主要依靠扩张血管的药物,如血管紧张素转换酶抑制剂和钙离子拮抗剂。然而,这些药物并不总能满足患者的需要,因此利奥西呱片成为了一种新的治疗选择。
利奥西呱片是一种在全球范围内被批准用于PAH治疗的口服药物。它通过激活一种叫做可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的酶,促使其在肺动脉内壁内产生更多的环鸟苷酸(cGMP)。cGMP是一种能够松弛血管平滑肌的物质,能够扩张动脉血管,降低血压。此外,利奥西呱片还能够减轻肺动脉内的炎症反应,抑制血小板凝聚,并改善心脏右室功能。
临床试验证明,
利奥西呱片对PAH患者的治疗效果显著。它能够降低肺动脉压力,改善运动耐力,并减少疾病进展的风险。研究还表明,该药物与其他扩张血管药物相比,能够更好地降低心脏死亡的风险。对于那些心功能处于严重状态的患者,利奥西呱片也能够起到缓解症状的作用,提高生活质量。
需要注意的是,利奥西呱片虽然是一种有效的药物,但在使用时还是需要谨慎。患者在使用该药之前,应该先告知医生关于自己的病史和其他用药信息,以便医生能够根据个体情况进行剂量调整。此外,利奥西呱片也有一些不良反应,如头痛、恶心、低血压等。因此,在使用过程中,患者应该密切监测自己的身体反应,并遵循医生的指导。
总体而言,
利奥西呱片作为一种新型的药物,对于PAH患者的治疗效果非常显著。它能够降低肺动脉压力,改善心脏功能,并提高患者的生存率。然而,在使用该药物时,患者还是需要密切关注身体反应,并与医生保持沟通。相信随着进一步的研究与发展,利奥西呱片将会在肺动脉高压的治疗中发挥更大的作用。