尼洛替尼
生产厂家:瑞士诺华制药
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼适应症主要包括慢性骨髓性白血病(CML)和某些亚型的急性淋巴细胞性白血病(ALL)。CML是一种骨髓病性肿瘤,其特点是染色体上持有Philadelphia染色体易位产生的BCR-ABL融合基因。尼洛替尼能够特异性地抑制BCR-ABL融合基因的活性,从而发挥抗肿瘤作用。对于CML患者,尼洛替尼可以显著改善其生存率和生活质量。
对于一些特定基因突变的ALL患者,尼洛替尼也显示出有效的治疗效果。ALL是一种起源于淋巴骨髓单元的白血病,尤其在儿童中较为常见。尼洛替尼作为靶向治疗药物,能够干扰白血病细胞中特定的信号通路,从而抑制其增殖和生存能力。
然而,虽然
尼洛替尼在治疗白血病方面取得了显著进展,但其适应症仍然受到限制。尼洛替尼的使用主要有两个方面的限制。首先,尼洛替尼对于一些患者可能会产生耐药性。长期使用尼洛替尼后,部分患者可能会出现耐药性,进而导致药物疗效下降。其次,尼洛替尼可能会引发一些不良反应。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹痛、水肿、皮疹等。因此,在使用尼洛替尼时,医生需要对患者进行个体化的治疗方案,并密切监测药物的疗效和不良反应。
尼洛替尼作为一种靶向治疗药物,对于慢性骨髓性白血病和某些亚型的急性淋巴细胞性白血病患者来说,可以帮助控制和缓解病情,提高生存率和生活质量。尼洛替尼的疗效和安全性已在临床实践中得到广泛验证,但仍需要进一步研究和实践来完善其应用。未来,尼洛替尼可能会与其他靶向治疗药物或放化疗联合使用,以进一步提高白血病的治疗效果。总之,尼洛替尼在白血病的治疗中具有重要的地位,为患者提供了新的希望。