尼洛替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量：用法用量 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用达希纳，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后，qtcf在450-480毫秒之间，则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后，qtcf仍>480毫秒，则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期：ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期：ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低，可考虑减低达希纳剂量，每日服用1次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药;一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。 如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。 血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐：儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐达希纳治疗。
查看详情
尼洛替尼的使用对于慢性髓性白血病患者来说是一项重要的突破。在使用尼洛替尼之前，患者通常需要接受传统的化疗和干细胞移植等治疗手段，然而仍有相当比例的患者无法获得长期的缓解。而尼洛替尼的问世为患者提供了更有效且便利的治疗选择。
尼洛替尼通过阻断蛋白质激酶BCR-ABL的活性来发挥作用。BCR-ABL是CML细胞中一个致癌基因产物，其活性可以促进CML细胞的异常增殖。尼洛替尼能够与BCR-ABL结合，从而抑制其活性，减少白血病细胞的增殖能力。尼洛替尼的优势在于其高度选择性和强大的抗白血病活性，这使得许多慢性髓性白血病患者可以在较短的时间内获得临床缓解。研究表明，尼洛替尼治疗可以使大部分患者的白细胞计数恢复到正常水平，并且对骨髓异型细胞的抑制效果也很显著。除此之外，尼洛替尼还可以改善患者的生存率和生活质量。
然而，尼洛替尼并非没有副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、疲劳、水肿和胃肠道不适等，这些副作用通常较为轻微且可控。此外，尼洛替尼还可能导致心脏问题，因此患者在使用药物期间需要定期进行心电图和超声心动图检查。
尼洛替尼的研究和进一步的临床实践仍在进行中，希望能够为更多的慢性髓性白血病患者提供更好的治疗选择。此外，尼洛替尼也正在被测试用于其他类型的白血病和肿瘤的治疗，以期为更广泛的患者群体带来更多希望。
总体来说，尼洛替尼是一种高度有效且创新的药物，对于慢性髓性白血病患者来说具有重要的疗效。尽管还存在一些副作用和限制，但其带来的临床益处远远超过了风险。随着进一步的研究和临床实践，我们有望在未来看到更多尼洛替尼作为靶向治疗的应用范围扩大，为更多的患者提供个体化的治疗方案。
