利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱片的作用机制主要是通过增加肺循环中一氧化氮的生物利用率，来扩张肺血管，降低肺动脉压力和血管阻力。一氧化氮是一种强效的血管扩张物质，通过刺激环磷酸鸟苷(cGMP)的产生，调节血管张力和平滑肌收缩。然而，在肺动脉高压患者中，一氧化氮的生物利用率降低，导致血管收缩和高压。
利奥西呱片通过两种机制增加一氧化氮的生物利用率。首先，它通过直接刺激环磷酸鸟苷(cGMP)的产生，增加血管平滑肌内的cGMP水平，从而引起血管舒张。其次，它通过抑制有一种血清素接受体5-HT2A及5-HT1B的激活，减少5-HT的血管收缩作用。这两种机制共同作用，能够显著降低肺动脉压力，改善血流动力学。利奥西呱片的临床试验结果表明，它能够改善肺动脉高压患者的运动耐量，并显著提高他们的生活质量。研究还显示，利奥西呱片可降低患者的总死亡率和住院率，延长其生命寿命。此外，利奥西呱片对于一些其他类型的血管性疾病也显示出了一定的疗效，包括慢性血栓栓塞性肺动脉高压和门静脉高压。
然而，利奥西呱片也有一些副作用需要注意。最常见的副作用是头晕和低血压，这是由于血管扩张引起的。此外，利奥西呱片还可能引起不同程度的心动过缓和胃不适。因此，在使用利奥西呱片时，患者应严格按照医生的指导使用，并密切关注自身的身体反应。
总的来说，利奥西呱片作为一种新型的治疗肺动脉高压的药物，通过增加一氧化氮的生物利用率，扩张肺血管并降低血压，从而显著改善患者的生活质量和预后。虽然利奥西呱片有一些副作用，但在医生指导下合理使用，可以为肺动脉高压患者带来重要的临床益处。
