利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱片是一种刺激胞内鸟苷酸环化酶(cGMP)活性的药物,cGMP是一种重要的信号分子,可以放松血管平滑肌,使血管扩张。利奥西呱片的作用机制是通过激活可溶性鸟苷酸环化酶(sGC),促进cGMP的生成,从而起到扩张肺小动脉、肺毛细血管的作用。
肺动脉高压患者常常会出现疲劳、气短、胸闷等症状,严重时甚至无法正常活动。
利奥西呱片的作用是扩张肺动脉和肺毛细血管,减轻心脏的负担,改善心肺功能,从而缓解这些症状。此外,利奥西呱片还可以抑制肺动脉血栓形成,减少血栓引起的并发症。
利奥西呱片在临床治疗中已经取得了显著的成效。一项对肺动脉高压患者的临床试验显示,使用利奥西呱片可以显著降低平均肺动脉压和提高运动耐量。同时,利奥西呱片还具有很好的安全性,常见的不良反应包括头痛、低血压等,但大多数都是轻微的,不需要特殊处理。
另外,利奥西呱片还适用于慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)的治疗。CTEPH是一种由于肺血管内血栓形成引起的肺动脉高压,并且与其他形式的肺动脉高压相比,CTEPH的预后更差。利奥西呱片可以通过扩张肺血管、改善肺动脉血栓形成等作用,改善CTEPH患者的症状和生存率。
总的来说,利奥西呱片作为一种肺血管扩张剂,在肺动脉高压的治疗中具有重要的地位。它通过放松肺血管,降低血压,减轻心脏负担,改善心肺功能,从而缓解了患者的症状,提高了生活质量。此外,利奥西呱片还可以用于慢性血栓栓塞性肺动脉高压的治疗,对这类患者也有很好的疗效。然而,作为一种药物,利奥西呱片仍然有其局限性和潜在的副作用,应在医生的指导下使用。