利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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首先,利奥西呱片能够减缓肺动脉高压的进展。该药物通过增加一氧化氮(NO)的产量和敏感源,通过激活血管内皮细胞的双氧水酶(soluble guanylate cyclase),进而增加环磷酸鸟苷(cGMP)的产生。cGMP在血管平滑肌细胞中起到舒张血管、减轻肌肉收缩的作用,从而扩张肺动脉和周围血管,降低血压。这一作用有助于减缓肺动脉高压的进展,保护心脏功能。
其次,利奥西呱片能够显著改善肺功能。肺动脉高压会导致肺组织受损,影响呼吸系统的正常功能。研究表明,利奥西呱片能够增加肺动脉中的氧气含量,改善肺功能,提高患者的呼吸能力。这一疗效有助于减轻肺动脉高压患者的身体状况,提高生活质量。
此外,
利奥西呱片还能够减少病情恶化的风险。一项临床试验显示,与安慰剂相比,利奥西呱片治疗的患者在无症状期的生存时间明显延长,同时,他们的病情也更少恶化。这意味着利奥西呱片能够有效地控制肺动脉高压的进展,降低病情恶化的风险,延长患者的寿命。
然而,
利奥西呱片也有一些副作用需要关注。常见的副作用包括头痛、面部潮红、恶心和呕吐等。患者在接受利奥西呱片治疗时,应当密切观察自己的身体状况,如有不适应立即就医。
总结起来,
利奥西呱片是一种治疗肺动脉高压的有效药物,它通过扩张肺动脉和其他周围血管,减轻心脏负担,改善血液循环。利奥西呱片不仅能够减缓肺动脉高压的进展,保护心脏功能,还能够显著改善肺功能,提高生活质量。此外,利奥西呱片还能够降低病情恶化的风险,延长患者的寿命。然而,患者在接受利奥西呱片治疗时,应当密切关注药物的副作用,并及时就医。最重要的是,利奥西呱片应在专业医生的指导下使用,以确保药物的疗效和安全性。