伐美妥司他
生产厂家:日本第一三共
功能主治:首款EZH1/2双重抑制剂,治疗白血病、淋巴瘤有效率48%
用法用量:用法用量 1、成人通常口服剂量为200mg,每天一次,空腹服用。 剂量可以根据病人的情况而减少。 2、据报道,餐后给药时,血药浓度和AUC(用药时药物曲线下面积)会降低。 为避免饭后影响,应避免在饭前1小时和饭后2小时之间服用该药。 3、如果在用药期间发生不良反应,应根据以下标准撤消药物,减少剂量或停止使用。 因不良反应而减少的剂量应限制在两个步骤。 减少药物的剂量阶段阶段剂量通常剂量200mg1个步骤的减少150mg2个步骤的减少100mg3个步骤的减少50mg4个步骤的减少停药不良反应程度剂量减少中性粒细胞减少症中性粒细胞计数<500/mm3,持续7天以上停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。重新开始给药后,按断药前的剂量给药。如果重新给药后出现复发,应停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。 血小板减少症血小板计数低于25000/mm3停药直至血小板计数>50000/mm3或恢复到基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药直至血小板计数≥50,000/mm3或恢复基线。 贫血血红蛋白水平低于8.0g/dL,需要输注红细胞停药直至血红蛋白水平至少为8.0g/dL或恢复到基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药直至血红蛋白水平恢复到≥8.0 g/dL或基线。非血液学毒性≥3级停药直至恢复到1级或低于1级或基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药,直到恢复到1级或低于或基线。
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伐美妥司他属于一类被称为“组蛋白甲基转移酶抑制剂”的药物。这类药物的作用机制是通过阻断组蛋白的修饰过程,干扰癌细胞的正常功能,从而抑制肿瘤的生长。组蛋白是一种蛋白质,它可以对基因进行化学修饰,控制基因的表达。而当组蛋白发生异常修饰时,会导致基因表达异常,从而促使细胞发生恶性变化。
伐美妥司他的目标是受体蛋白EZH2。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶,它能在细胞内添加甲基基团到组蛋白上。这导致组蛋白发生异常修饰,促使癌细胞的生长和扩散。伐美妥司他能够选择性地抑制EZH2的活性,阻止癌细胞的异常扩增。
伐美妥司他的研究表明,它在治疗白血病和淋巴瘤中显示出良好的疗效。白血病是一种由异常白细胞增殖导致的恶性肿瘤,而淋巴瘤则是一种淋巴组织中非正常淋巴细胞的异常扩增。这两种疾病都与组蛋白的异常修饰有关。
一项临床试验研究发现,伐美妥司他在治疗复发或难治性非霍奇金淋巴瘤的患者中显示出较好的疗效。研究结果表明,在接受伐美妥司他治疗的患者中,约有70%的患者出现肿瘤缩小的情况。此外,伐美妥司他还可作为联合治疗方案的一部分,与其他化学药物或免疫治疗药物联合使用,进一步提高治疗效果。
对于白血病患者,伐美妥司他也显示出了一定的治疗效果。一项研究发现,在64名患有特定类型白血病的患者中,大约有22%的患者对伐美妥司他治疗产生积极反应。这表明伐美妥司他有望成为一种新的治疗白血病的选择。
虽然
伐美妥司他在白血病和淋巴瘤治疗中取得了一定的成功,但它也存在一些副作用。常见的副作用包括乏力、呕吐、腹泻和贫血。因此,在使用伐美妥司他时,医生需要权衡潜在的益处和风险,并根据患者的具体情况进行个体化的治疗。
总之,伐美妥司他作为组蛋白甲基转移酶抑制剂,已在白血病和淋巴瘤治疗中显示出潜力。它通过抑制EZH2的活性,干扰肿瘤细胞的正常功能,从而抑制肿瘤的生长和扩散。虽然伐美妥司他在治疗中存在一些副作用,但它仍然是一种有望成为癌症治疗中的有效药物之一。随着我们对这种药物和癌症生物学的进一步了解,相信伐美妥司他将在未来的治疗中发挥更大的作用。