利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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近年来，研究显示利奥西呱片在治疗PAH方面具有显著的疗效。一项大规模的临床试验发现，利奥西呱片能够显著降低病人的死亡风险和住院率。另一项研究表明，利奥西呱片对改善心功能和提高生活质量也有积极的影响。
正常情况下，sGC通过可溶性鸟苷酸（sGC）所释放的一种信号分子一氧化氮（NO）来扩张血管。然而，在PAH患者中，这个过程受到破坏，NO的生物活性降低，从而导致血管紧缩和血流受阻。利奥西呱片通过直接刺激sGC而不依赖NO来扩张血管，进一步增加血流，改善氧气供应和减轻心脏负担。利奥西呱片作为一种口服药物，相对于传统的静脉药物更便于患者的使用和管理。临床试验结果也表明，该药物通常被患者很好地耐受，只出现少数轻微的副作用，如头痛、恶心和低血压。然而，患者仍须遵循医生的处方指导和定期进行体检，以确保安全使用。
利奥西呱片的有效性在不同研究中得到了证实，进一步巩固了其作为一种有望成为主要治疗肺动脉高压的药物的地位。事实上，利奥西呱片在已获得正式批准用于PAH治疗的多个国家市场上已有销售。此外，一些建议认为，该药物也可能对特定类型的慢性血栓性肺栓塞症和特发性肺纤维化等其他疾病的治疗具有潜力，但尚需进一步研究来验证这些研究结果。
综上所述，利奥西呱片是一种有效治疗肺动脉高压的药物。它通过增加血流、改善氧气供应和减轻心脏负担，从而减缓疾病进展并提高患者的生活质量。在未来，利奥西呱片的研究和发展还将继续，以进一步改善肺动脉高压患者的治疗效果。
