利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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肺动脉高压是一种慢性疾病,它与血液循环系统的一些异常相关,包括肺部的血管狭窄、肺动脉内皮细胞功能障碍,以及平滑肌细胞增殖等。安吉奥利奥西呱片的作用机制是通过激活一种叫做可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的酶来扩张肺动脉血管。这种作用机制不同于其他治疗肺动脉高压的药物,它能够直接作用于肺动脉,增强氮一氧化鸟苷(NO)和钾通道的活性,从而放松血管平滑肌,改善血液流动性。
临床试验表明,安吉奥
利奥西呱片对改善肺动脉高压的症状和控制病情有显著的疗效。研究显示,该药物可明显降低患者的肺动脉收缩压和肺血管阻力,提高运动耐受力,并减少患者的住院率。在一项为期12周的双盲、随机对照试验中,研究者发现,在使用安吉奥利奥西呱片的患者中,有49%的患者发生了一系列症状的改善,包括运动耐受力的提高、呼吸困难的减轻以及疲劳感的缓解。此外,相较于安慰剂组,使用安吉奥利奥西呱片的患者在12周内的住院率降低了50%。
安吉奥利奥西呱片的使用方法和剂量需要根据患者的具体情况和病情来确定。一般来说,初始剂量为每天3次口服0.5毫克,然后根据患者的耐受性和临床反应逐渐升高到最大剂量2.5毫克三次/天。然而,由于安吉奥利奥西呱片可能导致低血压,且与硝酸酯类药物同时应用时可能产生严重的血压下降,因此在使用该药物时需要严密监测患者的血压。
尽管安吉奥
利奥西呱片在治疗肺动脉高压方面显示出显著的潜力,但仍需患者在医生指导下使用,并定期复查以监测疗效和不良反应。与任何其他药物一样,安吉奥利奥西呱片也可能引起一些副作用,包括头痛、四肢疼痛、消化不良等。此外,一些严重而罕见的不良反应,如低血压和药物相关性肺动脉高压病症(Drug-induced Pulmonary Arterial Hypertension,DI-PAH)也需要予以关注。
总的来说,安吉奥
利奥西呱片作为一种新型的治疗肺动脉高压药物,具有明显的疗效和改善患者生活质量的潜力。然而,在使用该药物之前,患者需要接受全面的评估并详细咨询专业医生,以确保合理、安全地使用该药物。