尼洛替尼
生产厂家：瑞士诺华制药
功能主治：TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量：用法用量 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用达希纳，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后，qtcf在450-480毫秒之间，则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后，qtcf仍>480毫秒，则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期：ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期：ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低，可考虑减低达希纳剂量，每日服用1次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药;一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。 如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。 血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐：儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制癌细胞中的酪氨酸激酶活性来起到治疗作用。具体来说，尼洛替尼通过靶向肿瘤细胞中的BCR-ABL融合蛋白，抑制其活性，进而阻断癌细胞的增殖和生存信号传导。
临床研究表明，尼洛替尼作为一线治疗药物，显示出卓越的疗效和耐受性。在大多数CML患者中，尼洛替尼可以实现临床和分子遗传学的良好反应，同时通过持续的治疗也可以延长患者的生存期。尼洛替尼不仅能够帮助患者达到完全细胞遗传学和分子遗传学反应，还能够降低转化为进展期白血病的风险。尼洛替尼的治疗方案通常是每天口服一次。然而，患者需要根据医生的建议进行剂量调整。在开始治疗前，医生还会针对患者的具体情况进行一系列的检查和评估，以确保尼洛替尼的治疗是安全和有效的。
尽管尼洛替尼在白血病治疗中取得了显著的进展，但仍然存在一些可能的副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、水肿和皮肤瘙痒等。患者在接受尼洛替尼治疗期间应密切关注自己的身体反应，并及时向医生反馈。
总之，尼洛替尼作为一种有效的治疗白血病的药物，为患者提供了希望。通过靶向癌细胞中特定蛋白质的抑制作用，尼洛替尼可以减少和控制白血病的增殖，改善患者的生存率。然而，对于个体患者来说，合理的剂量和监测是确保疗效和安全性的重要因素。我们对尼洛替尼在白血病治疗中的进一步研究和发展保持期待，以便为患者提供更好的治疗选择。
