尼洛替尼
生产厂家:瑞士诺华制药
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼主要由美国药厂诺华(Novartis)开发和生产,于2007年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准,成为治疗CML的一线药物。作为一种颇具创新性的药物,尼洛替尼在白血病患者中取得了显著的治疗效果,大大提高了患者的生存率和生活质量。
尼洛替尼的发现和研发过程可以追溯到20世纪60年代,当时科学家在研究美洲菊科植物的化学成分时,发现了一种具有潜在抗癌活性的化合物。在经过多年的研究和试验后,诺华药厂发现了这种化合物的有效成分,即尼洛替尼。
尼洛替尼的研发历程充满了困难和挑战。最初的临床试验结果并不理想,但是科学家们并没有放弃,他们经过不断的改进和优化,终于取得了成功。尼洛替尼在治疗CML方面的作用机制是通过抑制BCR-ABL融合基因的活性,从而抑制白血病细胞的增殖和生存。
尼洛替尼的疗效已经得到多项临床试验的验证。在一项随机对照试验中,与传统的干扰素疗法相比,尼洛替尼可以显著延长患者的生存期。此外,尼洛替尼还可以通过减少白血病细胞对造血干细胞的侵害,提高造血功能,减少造血干细胞移植的需要。
尼洛替尼的原材料主要来自于植物中提取的成分,制药过程经过多个环节的提纯和加工。尽管尼洛替尼是由美国药厂诺华生产的,但它在世界各地都有销售和使用。作为一种创新药物,尼洛替尼的价格相对较高,但一些国家政府已经采取措施降低药物价格,以便更多需要的患者能够获得治疗。
尼洛替尼的研发和应用是现代药物科学的重要里程碑。通过不断的创新和努力,科学家们可以帮助更多的患者抵抗这种致命疾病,提高他们的生存率和生活质量。尼洛替尼的成功也鼓舞着全球各地的科学家继续努力,为人类带来更多的医治希望。因此,尼洛替尼无疑是一种伟大的药物,为患者带来了无限希望和勇气。