尼洛替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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首先,我们来看看达沙替尼的相关情况。达沙替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够同时抑制多种酪氨酸激酶,包括BCR-ABL、SRC家族激酶以及其他相关酪氨酸激酶。研究表明,达沙替尼在CML患者中具有很高的疗效,可以使得绝大多数患者达到完全的骨髓反应(CCyR)和分子遗传学反应(MMR),从而达到缓解疾病的目的。此外,达沙替尼也被发现在治疗特定突变的CML患者中更为有效,比如T315I突变。
而
尼洛替尼则是一种选择性BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制BCR-ABL的活性来起到治疗作用。研究表明尼洛替尼对于初始治疗CML和复发/耐药CML患者具有很高的疗效。多项临床试验显示,尼洛替尼可以使大部分患者达到CCyR和MMR,并且在疾病进展之前,患者可以维持长期的分子遗传学反应。尼洛替尼也被证实在治疗T315I突变的CML患者中具有很高的疗效。
虽然两种药物在治疗CML方面都具有很好的疗效,但它们在副作用方面也有一些差异。达沙替尼的常见副作用包括水肿、胃肠道反应(如恶心、呕吐和腹泻)以及血液学异常(如贫血和血小板减少)。而
尼洛替尼的常见副作用包括胃肠道反应、皮肤瘙痒、疲劳和头痛等。因此,在选择适合患者的药物时,需要综合考虑疗效与副作用。
总的来说,达沙替尼和
尼洛替尼都是治疗慢性髓细胞白血病的有效药物,它们在疗效方面并无明显差异。不同患者可能对不同的药物有不同的反应,因此,在制定治疗方案时,应根据患者的具体情况和突变类型进行个体化选择。此外,药物的副作用也需要引起足够的重视,以保证患者的生活质量和治疗效果。最后,治疗期间需要密切监测患者的病情和药物疗效,并在医生指导下进行用药和调整。