尼洛替尼
生产厂家：瑞士诺华制药
功能主治：TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量：用法用量 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用达希纳，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后，qtcf在450-480毫秒之间，则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后，qtcf仍>480毫秒，则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期：ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期：ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低，可考虑减低达希纳剂量，每日服用1次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药;一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。 如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。 血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐：儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼的作用机制是通过抑制特定的酪氨酸激酶，受体酪氨酸激酶（BCR-ABL激酶），该激酶在CML患者中异常活跃。BCR-ABL激酶会引发异常细胞增生，并导致肿瘤的形成。而尼洛替尼通过抑制这一激酶的活性，可以抑制白血病细胞的异常增殖，从而减慢或停止病情的进展。
临床试验表明，尼洛替尼对CML患者具有显著的疗效。该药物能够降低白血病细胞的数量，并帮助恢复正常的血象。许多患者在接受尼洛替尼治疗后，白血病细胞的数量会大幅减少，甚至完全消失。此外，尼洛替尼也被用于早期CML的治疗，这有助于防止疾病的进一步发展。与其他药物相比，尼洛替尼的优势在于其高效性和耐受性良好。多数患者可以耐受尼洛替尼而不出现严重的副作用。然而，一些患者可能会在使用尼洛替尼时出现一些不良反应，如头痛、恶心、疲劳等。在开始治疗前，患者应接受全面的检查，医生会根据患者的具体情况来决定是否使用尼洛替尼以及使用的剂量。此外，患者在接受尼洛替尼治疗期间应密切监测血常规和肝功能等指标，以确保药物使用的安全性。
总的来说，尼洛替尼是一种非常有效的白血病治疗药物。它通过抑制BCR-ABL激酶的活性，能够抑制白血病细胞的异常增殖，从而改善患者的病情。尼洛替尼的疗效显著，且耐受性良好，这使得它成为白血病治疗的重要选择之一。然而，患者在使用尼洛替尼时应咨询医生，并严密监测药物的使用，以确保安全和有效的治疗。
