尼洛替尼
生产厂家:瑞士诺华制药
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼的主要功效是通过抑制特定酪氨酸激酶的活性,阻断白血病细胞的生长和分裂。它对BCR-ABL酪氨酸激酶的抑制作用尤为显著,这种酪氨酸激酶是CML细胞的关键分子,也是白血病发展的主要原因之一。通过抑制BCR-ABL激酶,尼洛替尼干扰了CML细胞的信号传导,进而限制了其增殖和存活。
作为一种靶向治疗药物,尼洛替尼在髓性白血病治疗中起到了重要的作用。在过去,患者常常需要通过化疗或造血干细胞移植等非特异性治疗方式来控制白血病细胞的增殖。然而,这些治疗方法存在许多限制和副作用,尤其是对患者的身体造成了较大的负担。尼洛替尼的出现,为CML患者提供了一种更为理想的治疗选择。
首先,
尼洛替尼能够有效抑制白血病细胞的增殖。研究发现,长期应用尼洛替尼可以显著延长CML患者的无病生存期,降低白血病复发的风险。同时,与传统化疗相比,尼洛替尼在治疗CML过程中对正常造血细胞的抑制程度较低,相对而言,患者的生活质量更高。
其次,尼洛替尼对尚未进入治疗的早期CML患者也具有良好的疗效。一项研究发现,早期患者接受尼洛替尼的治疗后,其表现出更长的完全无应答时间和更低的疾病进展风险。这意味着尼洛替尼能够帮助早期CML患者更好地控制病情,延缓疾病的发展。
另外,
尼洛替尼还具备一定的耐药性。也就是说,即便患者出现对尼洛替尼的耐药情况,仍有可能通过适当调整药物剂量或结合其他抗癌药物来取得治疗效果。这给那些耐药于其他药物的患者带来了希望。
尼洛替尼作为一种治疗白血病的靶向药物,为患者提供了一种更为有效和方便的治疗选择。通过抑制酪氨酸激酶,它能够有效阻断白血病细胞的增殖和分裂,延长患者的无病生存期,提高生活质量。尼洛替尼对早期CML患者也表现出了良好的疗效,并且对于耐药性的患者仍有一定的治疗效果。然而,在使用尼洛替尼过程中,患者需要密切监测并注意其副作用,如恶心、呕吐、水肿等。总之,尼洛替尼在治疗白血病中展现出的疗效和作用,为白血病患者带来了新的希望。