威罗非尼
生产厂家:瑞士罗氏制药公司
功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
用法用量:用法用量 患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。 维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。 标准剂量 维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。 首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。 每次服药均可随餐或空腹服用。 用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。 不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。 治疗持续时间 建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 漏服 如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给 药方案。 不应同时服用两剂药物。 呕吐 如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。 剂量调整 对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。 对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。 不建议采用低于480mg每日两次的剂量。 特殊人群剂量说明 老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。 儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。 肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。 肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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BRAF基因突变是黑色素瘤中最常见的突变,约占50-60%的黑色素瘤患者。这种突变会导致BRAF蛋白激酶的活性持续激发,进而使细胞过度增殖和存活。维罗非尼作为一种选择性BRAF抑制剂,具有高度选择性地与BRAF蛋白激酶结合,抑制其信号传导,从而抑制癌细胞的增殖和生存。
维罗非尼通过与BRAF V600突变蛋白结合,改变其构型,形成抑制性复合物,从而抑制BRAF的活性。这种抑制剂特异性可以阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号传导通路的过度活化,进而抑制黑色素瘤细胞生长和扩散。维罗非尼的应用可以显著延长无进展生存期和总生存期,提高黑色素瘤患者的生存率。
维罗非尼在治疗黑色素瘤中取得了巨大成功。临床研究显示,维罗非尼联合当前标准护理治疗相比单纯标准护理治疗,可以显著提高BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者的反应率和生存率。维罗非尼的应用不仅能够减缓疾病进展,延长患者的生存时间,还能够改善患者的生活质量。
然而,
维罗非尼也存在一些副作用。最常见的副作用包括皮疹、光敏感、关节痛等。此外,维罗非尼还与胃肠道反应(如恶心、呕吐、腹泻),高血压和肝功能损害等副作用相关。因此,在使用维罗非尼治疗时,严密的监测和管理是必要的。
综上所述,维罗非尼作为一种靶向治疗药物,通过抑制BRAF V600突变蛋白的活性,阻断信号传导通路,从而抑制黑色素瘤的生长和扩散。它在治疗BRAF V600突变阳性黑色素瘤中显示出显著的临床疗效,延长了患者的生存时间。尽管维罗非尼具有一些副作用,但其治疗效果的益处远远超过了风险。维罗非尼的研究和应用为黑色素瘤患者提供了一种新的治疗选择,带来了新的希望。