安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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肺动脉高压是一种严重的心血管疾病,其特征是肺动脉内的压力异常高,导致心脏的负担增加。如果不及时治疗,该疾病可能导致心脏功能衰竭,严重影响患者的生活质量。安立生坦作为治疗肺动脉高压的一线药物,已经在临床实践中证明了其有效性。
安立生坦的主要作用机制是抑制内皮素受体A,从而减少内皮素对肺动脉血管的收缩作用。内皮素是一种被认为与肺动脉高压发生有关的物质,它会促使平滑肌细胞收缩,导致血管收缩和内皮功能异常。安立生坦通过减少内皮素的活性,能够扩张血管,降低肺动脉内的压力,从而改善患者症状。
安立生坦的临床试验表明,使用该药物能够显著改善患者的运动能力、生活质量和预后。在一项随机、安慰剂对照的研究中,使用安立生坦治疗的患者在6分钟步行试验中的运动能力显著提高,相对于安慰剂组的患者而言。此外,在治疗过程中,患者的症状也明显减轻,如呼吸困难、乏力、胸痛等。
安立生坦并不仅适用于肺动脉高压的一线治疗,它还可以用于维持治疗和联合治疗。一些实证研究表明,与其他药物如硝酸酯类、沙地那非、光合作用抑制剂等联合使用,可以增强治疗效果,并且不会增加不良反应的发生率。因此,安立生坦在肺动脉高压的综合治疗中具有重要的地位。
然而,
安立生坦并不是没有副作用的药物。一些患者在使用过程中可能会出现水肿、头痛、恶心、皮疹等不适症状。此外,安立生坦还有一定的致畸性风险,对怀孕妇女要格外警惕。因此,在使用安立生坦前,患者应该告知医生自己的病史,确保安立生坦的使用不会对自身健康造成风险。
总之,安立生坦是一种用于治疗肺动脉高压的有效药物。通过减少内皮素的活性,安立生坦能够改善肺动脉内的血流情况,从而减轻患者的症状和提高生活质量。然而,患者在使用安立生坦之前应该咨询医生,并严格遵循医生的处方和用药指导,以确保安全有效的治疗效果。