尼洛替尼
生产厂家:瑞士诺华制药
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼属于一种酪氨酸激酶抑制剂,可以特异性地抑制白血病细胞上的BCR-ABL融合蛋白的活性。BCR-ABL是白血病细胞中的一个异常蛋白,其异常产生是白血病发生和发展的重要原因之一。尼洛替尼可阻断BCR-ABL蛋白的活性,从而抑制白血病细胞的增殖和存活。
临床研究表明,
尼洛替尼在治疗慢性骨髓性白血病(Chronic Myeloid Leukemia, CML)的效果显著。CML是白血病中最常见的一种类型,它常由BCR-ABL基因的染色体融合引起。尼洛替尼可通过选择性抑制BCR-ABL融合蛋白,使其活跃度降低,从而减少白血病细胞的增殖和存活。
尼洛替尼的使用通常需要遵循严格的治疗方案。患者在使用尼洛替尼之前需要进行充分的评估,包括病情分期和相关的实验室检查。根据患者的病情和病史,医生会确定合适的剂量和疗程。同时,患者需要定期进行检查,以监测治疗的疗效和可能的副作用。
尼洛替尼的常见副作用包括恶心、呕吐、疲劳、水肿、头痛等。与其他白血病治疗药物相比,尼洛替尼引起的不良反应较轻,但仍需要密切监测。此外,尼洛替尼还可以与其他药物相互作用,因此在使用尼洛替尼之前,患者需向医生详细说明自己的用药情况,以避免药物相互作用引发的不良反应。
尼洛替尼的出现给白血病患者带来了新的治疗希望。它作为一种靶向治疗药物,具有较高的疗效和较少的不良反应,为患者提供了更好的生活质量和生存期。然而,尼洛替尼仍然是一种处方药物,需在医生的指导下合理使用。
总之,尼洛替尼是一种用于治疗白血病的药物,通过抑制白血病细胞上的BCR-ABL融合蛋白的活性,有效地延缓病情的发展。它为患者提供了一种新的治疗选择,但在使用时需要遵循医生的指导,并进行必要的监测和评估。