威罗非尼
生产厂家:瑞士罗氏制药公司
功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
用法用量:用法用量 患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。 维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。 标准剂量 维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。 首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。 每次服药均可随餐或空腹服用。 用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。 不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。 治疗持续时间 建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 漏服 如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给 药方案。 不应同时服用两剂药物。 呕吐 如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。 剂量调整 对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。 对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。 不建议采用低于480mg每日两次的剂量。 特殊人群剂量说明 老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。 儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。 肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。 肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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黑色素瘤是一种源自黑色素细胞的恶性肿瘤,常见于皮肤、眼睛和其他组织。BRAF 基因的某些突变在黑色素瘤中非常常见,约有50-60%的黑色素瘤患者携带BRAF V600 突变。这种突变会导致细胞信号传导系统的异常激活,进而诱导黑色素瘤的生长和扩散。
维罗非尼是一种有选择性的BRAF 抑制剂,能够通过特异性抑制BRAF V600 突变活性,阻断了信号传导途径的异常激活。它通过结合并抑制BRAF 蛋白上的活性位点,阻止细胞中的下游信号传导分子激活,从而抑制黑色素瘤的生长和扩散。维罗非尼对BRAF V600 突变的黑色素瘤细胞有很高的选择性,对正常细胞的影响相对较小,因此在治疗上有一定的安全性。
维罗非尼的疗效在临床试验中得到了证实。一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验表明,使用维罗非尼的黑色素瘤患者的无进展生存时间显著延长,与安慰剂组相比,维罗非尼组的中位无进展生存时间延长了数月。此外,维罗非尼还能够显著提高患者的总生存率。
然而,
维罗非尼也存在一些不良反应。常见的不良反应包括皮肤疹、关节痛、疲劳、恶心和呕吐等。严重的不良反应可能包括脱发、皮肤感染、出血和高血压等。因此,在使用维罗非尼之前,医生需要评估患者的整体健康状况,确保患者能够承受治疗带来的风险。
维罗非尼的发展使得具有BRAF V600 突变的黑色素瘤患者有了更多的治疗选择。它的上市对提高黑色素瘤患者的生存率和生活质量具有重要意义。然而,维罗非尼并不是适用于所有黑色素瘤患者的药物,医生应根据患者的具体情况进行治疗方案的个体化选择,并在使用过程中密切监测患者的治疗反应和不良反应,以确保疗效和安全性。