索托拉西布AMG510
生产厂家:老挝国立第二制药厂
功能主治:KRAS抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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索托拉西布的作用机制是通过抑制KRAS G12C蛋白的活性。KRAS G12C变异在肺癌患者中非常普遍,约占所有KRAS变异的13%,这使得KRAS G12C成为了一个非常具有潜力的癌症治疗靶点。KRAS G12C突变引起细胞信号通路的过度激活,导致癌细胞的不受控制增殖和生存。索托拉西布抑制了KRAS G12C蛋白的活性,从而降低了癌细胞的生存能力,阻断了肺癌的进展。
临床试验显示,
索托拉西布在治疗肺癌方面表现出色。一项在2020年发布的II期临床试验结果发现,索托拉西布对于具有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者具有显著的疗效。在这项研究中,参与者中大约有一半的患者出现了肿瘤缩小的情况,相当数量的患者也出现了肿瘤的稳定。这个结果对于肿瘤治疗领域来说是非常令人振奋的,因为长期以来一直没有找到能够有效治疗KRAS变异的药物。
索托拉西布的优势在于它的安全性和耐受性。在临床试验中,索托拉西布的副作用相对较轻微,并且大部分患者能够耐受该药物,同时疗效也相对稳定。然而,一些患者可能会出现可逆性的皮肤反应,例如脱皮和瘙痒。
尽管
索托拉西布在肺癌治疗中取得了重大突破,但它仍然需要更多的研究来确保其长期的安全性和疗效。此外,索托拉西布目前仅适用于KRAS G12C突变的肺癌患者,其他KRAS变异的患者尚未得到有效的治疗方法。
总的来说,索托拉西布是一种具有巨大潜力的药物,可以有效治疗KRAS G12C突变的肺癌患者。它的出现为肺癌患者提供了一个新的治疗选择,并带来了更多希望。然而,尽管有这些突破,还有很多工作需要完成,才能实现真正的临床应用。