乐伐替尼
生产厂家:老挝国立第二制药厂
功能主治:口服激酶抑制剂,治疗多种恶性实体瘤,改善患者生存
用法用量:用法用量 甲状腺癌(DTC)推荐剂量:24毫克,口服,每日一次。 肾细胞癌(RCC)推荐剂量:18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司,口服,每日一次。 肝癌(HCC)推荐剂量:体重≥60kg,12mg/天; 体重<60kg,8mg/天,口服,每日一次。 乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据,此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌,仅仅6周,肿瘤居然消失的真实案例。
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乐伐替尼抑制了多种与肿瘤生长有关的受体酪蛋白激酶,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)、基础纤维生长因子受体(FGFR1-4)、胚胎领导蛋白激酶(RET)、血小板来源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)以及肿瘤微环境调控蛋白(KIT)。这些受体酪蛋白激酶在肿瘤细胞和血管内皮细胞中的过度活化,导致肿瘤生长和血管生成的增强,从而加速肿瘤的发展。
通过抑制
乐伐替尼的靶点,它能够减少血管内皮生长因子(VEGF)和基础纤维生长因子(FGF)等蛋白的产生,阻断血管生成,并减少肿瘤细胞分化、增殖和迁移的能力。此外,乐伐替尼还可以影响肿瘤细胞的代谢,抑制肿瘤细胞产生ATP和生长因子,从而降低肿瘤细胞的能量供给和增殖活性。
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乐伐替尼不仅仅对肿瘤细胞有作用,它还能够调控肿瘤的微环境。通过抑制PDGFRα和PDGFRβ,乐伐替尼干扰了肿瘤细胞与周围组织之间的相互作用,抑制了肿瘤微环境中的间质细胞增生和纤维化反应,从而减少了肿瘤的生长和浸润。
由于乐伐替尼具有多靶点的抑制作用,它的治疗效果也得到了验证。在临床试验中,乐伐替尼在治疗肾癌、肝癌和甲状腺癌方面表现出良好的临床应答。对于晚期肾癌患者,与安慰剂相比,乐伐替尼可显著延长总生存期和无进展生存期。对于高度侵袭性的肝癌和甲状腺癌,乐伐替尼也被证明可以减缓肿瘤进展,改善患者的生存状况。
然而,乐伐替尼也存在一些副作用。常见的不良反应包括高血压、蛋白尿、皮疹、手足综合征和荧光牙齿。这些副作用大多是可控的,可以通过适当的管理和调整剂量来缓解。
总体而言,
乐伐替尼作为一种多靶点的酪蛋白激酶抑制剂,对肾癌、肝癌和甲状腺癌的治疗具有重要意义。它通过同时靶向多个信号通路,抑制肿瘤生长和血管生成,从而达到抗肿瘤的效果。虽然乐伐替尼存在一些副作用,但其积极的疗效使其成为肿瘤治疗领域的重要药物之一。