利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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首先,利奥西呱片主要用于治疗原发性肺动脉高压。原发性肺动脉高压是一种少见但严重的遗传性疾病,患者的肺血管收缩功能异常,致使肺动脉内的血压升高。利奥西呱片通过刺激可溶性鸟苷酸环化酶的活性,增加肺动脉血管扩张物质的生成,从而降低肺动脉的压力,减轻症状。
此外,
利奥西呱片还适应于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压。慢性血栓栓塞性肺动脉高压是由于血栓栓塞阻塞肺动脉造成的肺动脉高压。利奥西呱片能够通过扩张肺动脉血管,降低肺动脉压力,改善患者的症状。
利奥西呱片还适用于治疗与结缔组织疾病相关的肺动脉高压。结缔组织疾病是一类有关结缔组织的自身免疫性疾病,如系统性硬化症等。这些疾病会导致肺血管改变,形成狭窄和炎症,进而导致肺动脉高压。利奥西呱片通过扩张收缩的肺血管,减少狭窄和炎症,以降低肺动脉压力并缓解症状。
利奥西呱片在临床应用中还有其他相关病症,如慢性肺心病合并肺动脉高压以及小儿先天性心脏病相关的肺动脉高压等。对于这些情况,利奥西呱片都能起到一定的疗效。
总之,
利奥西呱片广泛适应于肺动脉高压的治疗,并在临床上取得了显著的疗效。通过调节血液循环,降低肺动脉压力,利奥西呱片能够减轻患者的症状、改善生活质量,甚至延长患者的生存期。对于患有肺动脉高压的患者来说,及早诊断,积极治疗,并在医生指导下使用利奥西呱片,是重要的临床管理策略。但值得注意的是,利奥西呱片并不是适应症广泛的通用药物,且具有一定的副作用和禁忌症,因此在使用之前应严格遵循医生的指导。