利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱片属于一种新型的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂,可增加sGC对NO的响应。一氧化氮是一种内源性生物活性分子,参与许多生理过程,包括血管舒张、抗血小板聚拢和细胞增殖。在肺动脉高压患者中,NO合成和释放减少,导致血管痉挛和肺动脉压力增加。利奥西呱片的作用机制通过提高NO-sGC途径的敏感性,弥补体内NO水平不足,从而增加一氧化氮的生物活性。
利奥西呱片的临床试验显示,该药物可显著改善患者的运动耐力和生活质量。在一项大规模的临床试验中,利奥西呱片减少了肺动脉高压患者的死亡风险和住院率。此外,利奥西呱片还可以用于其他类型的高血压,如慢性血栓栓塞性肺动脉高压和特发性肺纤维化相关的肺动脉高压。
与其他肺动脉高压药物相比,
利奥西呱片有独特的优势。一方面,它可以通过调整剂量来适应患者个体化的需求,提供更灵活的治疗方案。此外,它还可以用作多药耐受性的选择,与其他药物联合使用以增强疗效。对于那些耐受或难以耐受其他药物的患者来说,利奥西呱片提供了一个新的治疗选择。
利奥西呱片治疗肺动脉高压的常见副作用包括头痛、消化不良和低血压。严重的副作用相对较少见,但仍需警惕,包括出血、贫血和肾功能损害。在使用利奥西呱片之前,建议进行全面的临床评估和监测,并根据患者的情况调整剂量。
总之,利奥西呱片是一种有效治疗肺动脉高压的药物。通过增加一氧化氮的生物活性,利奥西呱片能够扩张肺动脉血管,降低肺动脉压力,改善患者的症状和生活质量。虽然该药物有一些常见的副作用,但它的治疗效果使其成为肺动脉高压患者的一个重要选择。未来的研究还将继续探索利奥西呱片在其他心血管疾病中的应用潜力,并进一步发展更安全有效的治疗方案。