利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱片能够通过放松血管壁和减少血管收缩,从而降低肺动脉的压力。它是一种口服药物,每天需要服用两次。该药物的研发是在过去几十年来对肺动脉高压机制的深入研究基础上进行的。
利奥西呱片是一种特异性的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂,它与sGC相互作用,增强sGC对一氧化氮(NO)的敏感性。NO是一种重要的信号分子,能够调节血管张力。通过增加sGC对NO的敏感性,利奥西呱片能够有效扩张血管,降低肺动脉内的压力。
利奥西呱片的临床疗效已经在多项研究中得到证实。一项临床试验表明,在一年的治疗期间,使用利奥西呱片的患者相对于安慰剂组,其运动耐力有明显的改善。此外,研究还显示,利奥西呱片能够显著降低患者心功能的恶化和住院风险。因此,它被认为是一种重要的药物选择,用于改善肺动脉高压患者的生活质量和预后。
然而,
利奥西呱片也有一些潜在的不良反应。常见的不良反应包括头痛、面部潮红、恶心和呕吐。严重的不良反应虽然相对罕见,但也可能包括低血压和出血等。因此,使用利奥西呱片的患者应该严格按照医生的指示进行用药,如果出现不良反应,应立即告知医生以便及时处理。
此外,利奥西呱片还有一些禁忌症。例如,对过敏或对药物成分不耐受的人,以及正在接受磷酸二酯酶-5抑制剂治疗的人应避免使用该药物。因此,在使用利奥西呱片之前,医生会进行详细的评估和筛查,以确保患者符合使用条件并能够安全使用该药物。
总的来说,利奥西呱片是一种重要的治疗肺动脉高压的药物。它能够通过放松血管壁和减少血管收缩,降低肺动脉内的压力。虽然它在临床上已经证明了其疗效,但患者在使用过程中仍然需要密切关注可能的不良反应。在合适的情况下,利奥西呱片可以显著改善患者的生活质量和预后,并为他们带来新的希望。