尼洛替尼
生产厂家：瑞士诺华制药
功能主治：TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量：用法用量 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用达希纳，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后，qtcf在450-480毫秒之间，则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后，qtcf仍>480毫秒，则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期：ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期：ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低，可考虑减低达希纳剂量，每日服用1次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药;一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。 如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。 血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐：儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼作为一代靶向药物，是在伊马替尼耐药的基础上进一步改进的。尼洛替尼不仅具有抑制BCR-ABL酪氨酸激酶的能力，还可以抑制其他激酶，如PDGFR（血小板来源生长因子受体）。这使得尼洛替尼可以更全面地抑制白血病细胞的生长和增殖。相对于伊马替尼，尼洛替尼可以更好地控制病情，延长CML患者的生存期。
随着科技的发展，第三代酪氨酸激酶抑制剂纳洛替尼（Dasatinib）也被开发出来。纳洛替尼的抑制机制与伊马替尼和尼洛替尼不同，它不仅能够抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，还可以抑制SRC和其他多种蛋白激酶。这使得纳洛替尼在治疗CML方面更加有效。尽管纳洛替尼相较于尼洛替尼在抗白血病作用上有所提升，但尼洛替尼仍然在临床实践中扮演着重要的角色。它是治疗CML基本疗法的重要组成部分，并被广泛应用于临床上。此外，尼洛替尼的耐药性相对较低，使得患者可以长期使用这种药物，有效地控制病情。
总的来说，尼洛替尼作为一代靶向药物，对于治疗CML具有显著的疗效。它通过抑制酪氨酸激酶和其他关键蛋白激酶，有效地杀伤白血病细胞。尽管后来的纳洛替尼在治疗CML方面更加先进，但尼洛替尼仍然在临床实践中发挥着重要的作用。随着科技的不断进步，我们相信未来还会有更多种类的靶向药物被开发出来，为CML患者提供更好的治疗选择。
