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尼洛替尼是几代靶向药

发布时间:2023-09-21 11:44:34 阅读:595 来源:问药网
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尼洛替尼

尼洛替尼 生产厂家:瑞士诺华制药 功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高 用法用量:用法用量  推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。  只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。  胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。  手接触胶囊后应立即清洗。  小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。  如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。  如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。  如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。  剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。  任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。  如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。  如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。  如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。  如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。  血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。  应每月监测血清脂肪酶。  胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。  应每月监测胆红素和转氨酶。  特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。  所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。  老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。  肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。  达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。  对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。  肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。  所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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  尼洛替尼是一代靶向治疗CML的药物。首个靶向CML的药物是伊马替尼(Imatinib),它通过抑制BCR-ABL酪氨酸激酶而实现对白血病细胞的杀伤作用。然而,伊马替尼使用后产生了耐药性,导致一些患者的病情复发。为了克服这一问题,尼洛替尼应运而生。
  尼洛替尼作为一代靶向药物,是在伊马替尼耐药的基础上进一步改进的。尼洛替尼不仅具有抑制BCR-ABL酪氨酸激酶的能力,还可以抑制其他激酶,如PDGFR(血小板来源生长因子受体)。这使得尼洛替尼可以更全面地抑制白血病细胞的生长和增殖。相对于伊马替尼,尼洛替尼可以更好地控制病情,延长CML患者的生存期。
尼洛替尼  随着科技的发展,第三代酪氨酸激酶抑制剂纳洛替尼(Dasatinib)也被开发出来。纳洛替尼的抑制机制与伊马替尼和尼洛替尼不同,它不仅能够抑制BCR-ABL酪氨酸激酶,还可以抑制SRC和其他多种蛋白激酶。这使得纳洛替尼在治疗CML方面更加有效。
  尽管纳洛替尼相较于尼洛替尼在抗白血病作用上有所提升,但尼洛替尼仍然在临床实践中扮演着重要的角色。它是治疗CML基本疗法的重要组成部分,并被广泛应用于临床上。此外,尼洛替尼的耐药性相对较低,使得患者可以长期使用这种药物,有效地控制病情。
  总的来说,尼洛替尼作为一代靶向药物,对于治疗CML具有显著的疗效。它通过抑制酪氨酸激酶和其他关键蛋白激酶,有效地杀伤白血病细胞。尽管后来的纳洛替尼在治疗CML方面更加先进,但尼洛替尼仍然在临床实践中发挥着重要的作用。随着科技的不断进步,我们相信未来还会有更多种类的靶向药物被开发出来,为CML患者提供更好的治疗选择。