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威罗非尼作用机制

发布时间:2023-09-21 12:15:11 阅读:71 来源:问药网
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威罗非尼

威罗非尼 生产厂家:瑞士罗氏制药公司 功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤 用法用量:用法用量  患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。  维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。  标准剂量  维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。  首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。  每次服药均可随餐或空腹服用。  用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。  不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。  治疗持续时间  建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  漏服  如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给  药方案。  不应同时服用两剂药物。  呕吐  如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。  剂量调整  对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。  对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。  不建议采用低于480mg每日两次的剂量。  特殊人群剂量说明  老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。  儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。  肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。  对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。  肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。  对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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  黑色素瘤是一种恶性肿瘤,起源于皮肤细胞中的黑色素细胞。BRAF基因突变是黑色素瘤中最常见的突变,其中BRAF V600E突变出现最为频繁。这一突变导致细胞信号传导通路的异常激活,进而促进黑色素瘤的生长和扩散。
  威罗非尼是一种BRAF激酶抑制剂,通过抑制BRAF V600E突变蛋白的活性来发挥治疗作用。BRAF V600E突变引起细胞信号通路激活的机制主要是通过RAF/MEK/ERK信号传导通路。威罗非尼能够选择性地结合并抑制BRAF V600E突变蛋白的酶活性,阻断了该信号传导通路的异常激活,从而抑制了黑色素瘤细胞的增殖和生存。
威罗非尼  在临床应用方面,威罗非尼被用于治疗不可切除或转移性的BRAF V600突变阳性黑色素瘤。威罗非尼治疗方案通常采用口服给药,每天服用一次。临床研究表明,威罗非尼能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。关于威罗非尼的临床研究结果,许多研究均显示了较高的治疗反应率,特别是对于那些没有接受过早期治疗的患者。
  然而,威罗非尼并非适用于所有的黑色素瘤患者。此外,一些患者在接受威罗非尼治疗后易出现副作用。常见的副作用包括皮肤病变(如湿疹和角化病),乏力,呕吐,关节疼痛等。因此,在治疗过程中,患者需要密切监测并及时告知医生任何不适症状。
  总体而言,威罗非尼作为一种针对BRAF V600突变的黑色素瘤的靶向药物,已经在临床上显示出了很好的疗效。它通过抑制特定的信号通路来直接作用于黑色素瘤细胞,从而抑制黑色素瘤的生长和扩散。然而,威罗非尼的应用仍然需要进一步的研究和优化,以提高其治疗效果,并减少不良反应的发生。