尼洛替尼
生产厂家:瑞士诺华制药
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
查看详情
尼洛替尼被认为是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它能够阻止BCR-ABL融合蛋白的活性。BCR-ABL是CML细胞内一个异常的酪氨酸激酶,负责导致CML的增殖和生存。通过抑制BCR-ABL酪氨酸激酶的活性,尼洛替尼能够阻断白血病细胞的增殖,并最终导致其死亡。
与传统的免疫化疗不同,尼洛替尼通过直接作用于癌细胞,而不对正常细胞产生严重的毒性作用。这意味着尼洛替尼治疗的副作用相对较少,并且患者更容易接受治疗。许多CML患者对尼洛替尼的反应都很好,可以得到长期的生存和血液学缓解。
然而,尼洛替尼也存在一些潜在的副作用。最常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和皮疹。此外,尼洛替尼还可能引起心律失常、胰腺炎和胆汁淤积等严重副作用。因此,在使用尼洛替尼之前,医生需要评估患者的整体健康状况,并密切监测患者的反应和副作用。
尽管如此,
尼洛替尼在CML治疗中的疗效被广泛接受。许多研究显示,尼洛替尼可明显提高患者的生存率和血液学缓解率。此外,尼洛替尼还被证明对那些经典治疗不起效的CML患者有效。
尼洛替尼的疗效和安全性已经得到多项临床试验的验证。一项名为EUTOS长期随访研究的研究显示,尼洛替尼与免疫干扰素相比在治疗CML患者中表现出更长时间的生存。另外,尼洛替尼还通过阻碍白血病干细胞的存活来预防白血病复发。
总体而言,尼洛替尼是一种值得关注的治疗慢性髓细胞白血病的药物。它通过直接作用于白血病细胞,同时减少了对正常细胞的损害,使得患者能够获得更好的生存和血液学缓解。然而,尼洛替尼的使用仍需医生的谨慎评估和监测,以最大程度地减少潜在的副作用和风险。
注:文章中的疗效和副作用只是本文的总结,具体的治疗效果和副作用应按照医生的指导进行。