利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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肺动脉高压是指肺动脉内的血压高于正常水平。这种疾病可能因为家族史、其他心血管疾病或特定的药物和药物滥用而引起。肺动脉高压可能导致心脏负担加重,血液供应不足,氧气不足等严重后果。
利奥西呱片通过多种机制来处理这个问题,主要包括扩张血管,减少肺动脉阻力以及抑制血液凝固等。具体来说,它能够激活血管扩张剂一氧化氮(NO)的生成,从而放松肺动脉内的血管。这有助于降低肺动脉的压力,改善血液循环和供氧情况。
与其他药物相比,
利奥西呱片的一大优势是它的治疗作用持续时间较长。它的半衰期为8小时,这意味着每天只需服用两次就可以维持药物的治疗效果。这减少了患者因多次服药而造成的不便。
利奥西呱片的副作用较为轻微,但仍需注意。常见的副作用包括头痛、恶心、呕吐、胃肠不适等,但这些副作用通常会在患者适应药物后自行消失。此外,由于利奥西呱片可能引起低血压,患者在使用药物期间应避免从躺着或坐着的姿势迅速起立,以防止晕厥等不适症状。
在治疗过程中,患者还应定期监测肺动脉压力和氧合情况。这可以通过心脏超声、肺功能测试等检查来实现。根据患者的反应和病情变化,可能需要调整药物的剂量以获得最佳的疗效。
利奥西呱片的使用可能对许多患者带来积极的影响。一项研究表明,利奥西呱片在治疗CTEPH和PAH病人中表现出显著的疗效。数据显示,在使用利奥西呱片的患者中,主要终点事件的发生率明显下降,患者的生活质量也得到了显著提高。
总的来说,
利奥西呱片作为一种用于治疗CTEPH和PAH疾病的药物,可以通过扩张肺动脉、减少肺动脉阻力、抑制血液凝固等机制改善患者的血液循环和供氧情况。尽管它可能引起一些副作用,但对于许多患者来说,它仍然是一个有效而可靠的治疗选择。在使用药物期间,患者应遵循医生的建议,定期接受监测,并密切关注任何异常症状的发生。