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尼洛替尼作用

发布时间:2023-09-24 13:43:21 阅读:75 来源:问药网
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尼洛替尼

尼洛替尼 生产厂家:瑞士诺华制药 功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高 用法用量:用法用量  推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。  只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。  胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。  手接触胶囊后应立即清洗。  小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。  如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。  如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。  如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。  剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。  任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。  如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。  如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。  如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。  如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。  血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。  应每月监测血清脂肪酶。  胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。  应每月监测胆红素和转氨酶。  特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。  所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。  老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。  肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。  达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。  对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。  肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。  所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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  尼洛替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向尼洛替尼抑制剂特定的激酶蛋白。在CML患者体内,患者的骨髓细胞中存在一种称为Philadelphia染色体的异常染色体。这种染色体导致了一种异常蛋白——BCR-ABL融合蛋白的产生,进而导致干细胞增殖异常和白血病细胞的无限增殖。
  尼洛替尼通过结合并抑制BCR-ABL融合蛋白所激活的激酶酪氨酸激酶,发挥着巨大的药理学作用。BCR-ABL激酶是一种酪氨酸激酶,能够启动一系列的细胞增殖信号通路,从而导致白血病细胞的异常增殖。而尼洛替尼通过阻断这个信号通路,使得白血病细胞的生长和繁殖能力受到抑制,从而达到抑制白血病细胞增殖和扩散的效果。
尼洛替尼  除了抑制BCR-ABL融合蛋白外,尼洛替尼还对其他酪氨酸激酶表现出一定的抑制作用。这些酪氨酸激酶也与白血病细胞的增殖和存活有关。更重要的是,尼洛替尼在CML患者中具有更高的选择性,即它能够更有效地抑制异常细胞,而不会对正常细胞产生明显的毒性作用。
  近年来,尼洛替尼已经成为CML治疗的重要组成部分,大大改善了患者的预后。研究表明,在接受尼洛替尼治疗的CML患者中,80%以上的病例能够获得持续的临床和分子学反应。这意味着患者的白血病细胞数量将大大减少或消失,从而延长患者的生存期和改善生活质量。
  尼洛替尼的使用还存在一些副作用。例如,可能出现腹泻、恶心、疲劳等常见的轻度不适症状。此外,长期使用亦有可能引发心电图异常、胰腺炎等不良反应,因此患者在使用尼洛替尼期间应及时向医生报告任何不适症状。
  总体而言,尼洛替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,在CML治疗中发挥着重要的作用。它通过抑制BCR-ABL融合蛋白特定的激酶来抑制白血病细胞的增殖,达到改善患者预后的效果。虽然尼洛替尼治疗带来了一些副作用,但患者和医生合作,积极治疗并及时报告任何不适症状,将能够更好地管理这些副作用,确保患者获得最佳治疗效果。