尼洛替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量：用法用量 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用达希纳，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后，qtcf在450-480毫秒之间，则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后，qtcf仍>480毫秒，则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期：ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期：ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低，可考虑减低达希纳剂量，每日服用1次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药;一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。 如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。 血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐：儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐达希纳治疗。
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早期对慢性髓性白血病的治疗往往是以干扰酪氨酸激酶（tyrosine kinase）的活性为目标。尼洛替尼就是一种酪氨酸激酶抑制剂，它通过抑制白血病细胞内的BCR-ABL融合蛋白的生成来发挥作用。BCR-ABL融合蛋白是一种异常蛋白，它驱动白血病细胞的增殖和生存。尼洛替尼通过抑制这种蛋白的活性，有效地减少了白血病干细胞的数量，从而阻断了白血病的进展。
尼洛替尼是在临床试验中被证明是非常有效的药物。在一项研究中，大约80%的成年慢性髓性白血病患者在尼洛替尼治疗后达到了完全反应，即白血病细胞几乎完全消失。此外，尼洛替尼还被证明能够显著延长患者的生存期。对于一些具有某些特定基因突变的患者来说，尼洛替尼是目前唯一的治疗选择。虽然尼洛替尼是一种非常有效的药物，但它仍然存在一些副作用。常见的副作用包括水肿、恶心、呕吐、肌肉疼痛和疲劳等。此外，尼洛替尼还可能引发心律失常和胰腺炎等严重的副作用。因此，在使用尼洛替尼治疗白血病时，患者应定期接受检查以监测其病情变化和药物安全性。
总的来说，尼洛替尼是一种非常重要和有效的药物，用于治疗慢性髓性白血病。它通过抑制白血病干细胞的增殖和生存来控制白血病的发展和进展。虽然尼洛替尼在改善患者预后方面取得了显著成果，但我们仍然需要进一步研究来改善其对副作用的控制和提高治疗效果。尼洛替尼的开发代表着白血病治疗领域一次巨大的进步，并为患者提供了更好的治疗选择。
