利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱片通过增加一氧化氮（NO）的生成和释放来发挥其疗效。NO是一种强力的血管扩张剂，能够放松肺动脉血管平滑肌，从而降低肺动脉的阻力，增加血液流向肺部的能力。此外，利奥西呱片还能增加肺动脉血管壁的顺应性，改善心脏在充盈和收缩时的效率，从而减轻心脏负荷。
利奥西呱片的疗效已经在多项临床试验中得到证实。例如，CHEST-1研究对500名肺动脉高压患者进行了随机、双盲、安慰剂对照的对比试验，结果显示利奥西呱片显著降低了患者的肺动脉压力和肺动脉阻力。此外，利奥西呱片还显著提高了患者的运动能力和生活质量。这一结果使得利奥西呱片被列为PAH治疗的一线药物。同时，利奥西呱片还可以用于慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）的治疗。CTEPH是由于血栓导致肺血管狭窄和高血压的一种严重疾病。利奥西呱片通过扩张肺动脉血管，提高肺血流，改善肺动脉高压的症状。
除了对PAH和CTEPH的治疗，利奥西呱片还可以在其他疾病方面发挥一定的作用。例如，最近的研究表明，利奥西呱片可能对慢性心力衰竭（CHF）有益。CHF是一种由心脏收缩功能减弱导致的疾病，常伴有血管扩张功能受损。利奥西呱片通过增加NO的释放和血管扩张，有望改善CHF患者的症状和心功能。
然而，利奥西呱片并非没有副作用。在临床应用中，可能出现头晕、低血压、消化道反应等不良反应。因此，在使用利奥西呱片之前，医生需要全面评估患者的病情和潜在风险，并选择最合适的剂量和用法。
总而言之，利奥西呱片是一种被广泛应用于肺动脉高压的药物，它通过扩张肺动脉血管、减轻心脏负荷，提高患者的运动能力和生活质量。此外，利奥西呱片还在CTEPH和慢性心力衰竭的治疗中显示了一定的疗效。然而，患者在使用利奥西呱片时需要注意副作用，并在医生的指导下进行用药。
