阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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头昏眼花是最常见的副作用之一。由于阿昔替尼可以影响血流，使脑部供血不足，导致头晕，视力模糊等不适感觉。通常，这种副作用会在患者适应药物后几天内逐渐减轻或消失。
同时，阿昔替尼也会引起高血压，因为它可以收缩血管，阻止血液流向肿瘤，从而达到治疗的效果。然而，这可能导致患者的血压升高，引发头痛、头晕和视力模糊等症状。为了防止严重的高血压，医生通常会监测患者的血压，必要时调整阿昔替尼的剂量。除了上述常见的不良反应外，阿昔替尼还可能导致恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等胃肠道问题。这些症状通常可以通过调整饮食和适当的药物管理来缓解。如果患者出现明显的消化道症状，应及时告知医生进行处理。
此外，阿昔替尼可能会引起手脚发红，甚至破皮、脱皮等皮肤反应。患者应注意保持皮肤的清洁和保湿，以减轻这些不适感。
在阿昔替尼治疗期间，患者的免疫系统可能会受到抑制。因此，他们容易感染，如呼吸道感染，尿路感染等。如果患者出现发热、咳嗽、尿频等不适症状，应及时就医进行确诊和治疗。
最后，患者在使用阿昔替尼期间，也可能出现乏力、体力不足等身体疲倦的症状。这可能是因为药物作用于肿瘤，使患者的能量水平下降。患者应保持适度的休息，并根据医生建议进行运动。
综上所述，对于刚刚开始使用阿昔替尼治疗肾癌的患者来说，一些不良反应是难免的。然而，随着患者的适应和调整，这些反应通常会逐渐减轻或消失。因此，在接受阿昔替尼治疗的过程中，患者要与医生密切配合，及时报告任何不适症状，以便医生进行及时的调整和处理。同时，患者也要保持良好的心态，积极支持自己的身体康复。
