地西他滨
生产厂家：美国强生公司(Johnson & Johnson）
功能主治：可用于晚期骨髓增生性肿瘤，联合疗法中位生存21个月
用法用量：用法用量 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用地西他滨：治疗期间须进行全血和血小板计数以监测临床反应和毒性，保证在每个给药周期前至少达到最低限。 在开始治疗前还应检测肝脏生化和血清肌酐。 推荐两种给药方案：给药方案一(3天给药方案)1、地西他滨给药剂量为15mg/m2，连续静脉输注3小时以上，每8小时一次，连续3天。 患者可预先使用常规止吐药。 2、给药周期每6周重复一个周期。 推荐至少重复4个周期。 然而，获得完全缓解或部分缓解的患者可以治疗4个周期以上。 如果患者能继续获益可以持续用药。 3、依据血液学实验室检查值进行的剂量调整或延迟给药如果经过前一个周期的地西他滨治疗，血液学恢复(中性粒细胞绝对计数[ANC]≥1000/μL，血小板≥50000/μL)需要超过6周，则下一周期的治疗应延迟，且剂量应按以下原则进行暂时性的调整：(1)恢复时间超过6周，但少于8周-给药应延迟2周，且重新开始治疗剂量减少到11mg/m2，每8小时一次，(33mg/m2/天，99mg/m2/周期); (2)恢复时间超过8周，但少于10周-患者应进行疾病进展的评估(通过骨髓穿刺评估)，如未出现进展，给药应延迟2周以上，重新开始时剂量应减少到11mg/m2，每8小时一次(33mg/m2/天，99mg/m2/周期)，然后在接下来的周期中，根据临床情况维持或增加剂量。 4、依据非血液学毒性进行的剂量调整或延迟给药：在第一个地西他滨治疗周期后，如果出现以下非血液学毒性，暂停地西他滨用药直至毒性消失：①血清肌酐≥2mg/dL; ②丙氨酸氨基转移酶(ALT)、总胆红素≥2倍正常值最高上限(ULN); ③活动性或未控制的感染。 给药方案二(5天给药方案)1、地西他滨的给药剂量为20mg/m2，连续静脉输注1小时，每天一次，连续5天。 每4周重复一个周期。 患者可预先使用常规止吐药。 2、如果出现骨髓抑制，后续治疗周期应推迟至血液学指标恢复(ANC≥1,000/μL，血小板≥50,000/μL)。 如果出现非血液学毒性亦应参照方案一处理。 3、基于国外临床研究数据提示与3天给药方案相比，5天给药方案具有更好的耐受性。 该方案已经在国外获得批准。 中国人群应用经验有限。 请主治医生根据中国患者自身状况选择合理给药方案。 4、静脉给药操作：(1)地西他滨是细胞毒性药物，操作和配制地西他滨时应当小心。 应当采用恰当的处理和处置抗肿瘤药物的手段。 (2)本品应当在无菌条件下用注射用水复溶(10mg规格用2ml注射用水复溶; 50mg规格用10ml注射用水复溶)：配制成每毫升约含5.0mg地西他滨，pH6.7-7.3的溶液。 复溶后，立即再用0.9%NaCl注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液进一步稀释成终溶度为0.1-1.0mg/mL的溶液。 建议即配即用。 如复溶后15分钟未能使用，稀释液必须用2-8℃的冷输液配制，并在2-8℃(360F-460F)保存，最多不超过7小时。 (3)只要溶液和容器允许，非口服给药的药品在给药前应检查可见异物和颜色。 当出现可见异物或颜色变化，请勿使用。
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地西他滨的作用机制是通过不可逆地抑制DNA甲基转移酶的活性，阻止癌细胞体内DNA甲基化作用，使其发生去甲基化反应，从而通过恢复抑癌基因的表达而达到抑制肿瘤生长和扩散作用。一方面使癌变细胞失去原来抑制/激活的遗传“信息”，重建“正常的信息”，从而促进癌变细胞的分化；另一方面，地西他滨还可影响上皮生长因子受体及其衍生物的表达和激活，从而阻止癌瘤细胞分化，限制肿瘤扩散和生长。
临床研究中，地西他滨被广泛应用于治疗治疗急性髓细胞白血病、骨髓增生异常综合征、前列腺癌、卵巢癌、细胞淋巴瘤、肺癌、结肠癌等多种肿瘤。此外，地西他滨还可以作为预防治疗，例如对于造血干细胞移植后复发的恶性肿瘤和细胞外张力等。值得注意的是，在临床疗效方面，与传统化疗药物相比，地西他滨具有更好的安全性和受体选择性。病人更容易接受和耐受，疗效与不良反应相对突出，获得了良好的临床效果。
最后，地西他滨在治疗肿瘤方面的临床应用越来越多，越来越成为新药研究者重要的选择之一，对于肿瘤的预防和治疗有着相当显著的作用。但是，需要注意的是，地西他滨仍然处于研究阶段，需要在进一步的临床研究验证和推广。需要密切关注药物的应用与使用，以达到最好的治疗效果，保证病人自身利益。
