利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱片,作为一种广为人知的药物,被用于治疗肺动脉高压。肺动脉高压是一种严重的心血管疾病,表现为肺动脉血压持续升高,导致心脏承受过度负荷,最终可以导致心力衰竭和死亡。利奥西呱片通过减少肺动脉血管的收缩和增加血管的扩张能力来降低肺动脉血压,从而改善患者的症状和生活质量。
利奥西呱片的功能主要体现在两个方面。首先,它通过直接激活血管平滑肌内的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC),增加环磷酸鸟苷(cGMP)的水平。cGMP进而通过激活蛋白激酶G(PKG)来促使血管平滑肌松弛,扩张血管,减少肺动脉血压。这一机制与传统的硝酸酯类药物如硝酸甘油的作用类似,但比硝酸酯类药物更有效,并且没有明显耐药性的问题。
其次,利奥西呱片通过抑制内皮素受体A/B的功能来降低肺动脉血压。内皮素是一种产生收缩性效应的荷尔蒙样物质,促使血管收缩和炎症反应。肺动脉高压患者的肺血管内皮细胞受到内皮素的过度刺激,导致血管平滑肌收缩,血管变窄,从而升高了肺动脉的血压。利奥西呱片在此方面发挥作用,可以有效地抑制内皮素受体A/B的功能,降低肺动脉血压。
利奥西呱片在临床试验中得到了证实,可以显著改善肺动脉高压患者的症状和生活质量。研究表明,使用利奥西呱片可以减少运动耐力的下降、呼吸困难的加重和心率的增加。此外,利奥西呱片还可以降低住院率和死亡率。这些数据表明,利奥西呱片是一种安全有效的药物,对肺动脉高压患者的治疗具有积极意义。
然而,利奥西呱片并非适用于所有的肺动脉高压患者。对于已经使用过其他药物无效的患者,或者那些不能耐受其他药物的患者,利奥西呱片可能是一种合适的选择。此外,由于利奥西呱片可能会导致低血压,患者在使用时应遵循医生给出的合理剂量,并密切关注自身的血压变化。
综上所述,
利奥西呱片作为一种治疗肺动脉高压的药物,通过增加血管的扩张能力和抑制内皮素功能来降低肺动脉血压。它具有较好的疗效和安全性,在临床上被广泛应用于肺动脉高压的治疗。然而,患者在使用时应遵循医生建议,合理使用药物,以达到最佳的疗效。