利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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肺动脉高压是一种罕见但严重的疾病，其特征是肺动脉内的持续高压。这种情况可能导致心脏过度劳累，并增加心脏和肺部的压力。因为心脏必须工作更加努力以推动血液通过受压迫的血管，患者会出现疲劳、呼吸困难和活动受限等症状。
利奥西呱片通过作用于一种叫做可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的酶来发挥其治疗作用。鸟苷酸环化酶是一种催化鸟苷酸转化为环状鸟苷酸的酶，而环状鸟苷酸是一种重要的第二信使，可以放松血管平滑肌并促进血管扩张。利奥西呱片的作用机制是通过增加可溶性鸟苷酸环化酶的活性来增加环状鸟苷酸的水平。这将导致血管舒张，减轻肺动脉高压患者血管的紧张程度。此外，它还可以通过抑制另一种酶叫做磷酸二酯酶5（PDE5）来增加环状鸟苷酸的水平。PDE5抑制剂是一种广泛应用于治疗勃起功能障碍的药物，利奥西呱片也有类似的作用。
利奥西呱片还有其他的作用机制，比如增加一氧化氮（NO）的生产和引起肺血管平滑肌细胞的海绵样变。NO是一种强效的舒张血管物质，可以促进血管扩张，从而减轻血管的紧张程度。
除了治疗肺动脉高压外，利奥西呱片还被证实可以用于治疗有特定基因突变的疾病，例如慢性血栓栓塞性肺动脉高压和先天性血管内皮细胞分化不良症。这些基因突变会导致血管功能障碍，而利奥西呱片能够通过其作用机制来改善这些情况。
尽管利奥西呱片在治疗肺动脉高压上已被证实是有效的，但它也有一些副作用。最常见的副作用包括头痛、恶心和低血压，但这些症状通常是短暂且可以耐受的。
总的来说，利奥西呱片通过多种机制来改善肺动脉高压患者的症状。通过增加可溶性鸟苷酸环化酶的活性，阻断磷酸二酯酶5的作用，增加一氧化氮的水平和引起肺血管平滑肌细胞的海绵样变，它能够减轻血管张力，促进血管扩张，从而改善患者的血压和生活质量。
