艾伏尼布
生产厂家:卢修斯制药(老挝)有限公司
功能主治:艾伏尼布适用于采用经充分验证的检测方法诊断为携带易感异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者
用法用量: 【用法用量】 患者选择 在使用艾伏尼布治疗复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者之前,必须确定患者骨髓或外周血中具有异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变。应采用充分验证过的检测方法确定患者的IDH1突变状态。经医院或实验室的IDH1突变检测结果判断为携带IDH1突变的患者能接受艾伏尼布治疗。 推荐剂量 推荐剂量为500mg,每日一次,可空腹或者餐后口服,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对未出现疾病进展或不可接受毒性的患者,需至少接受6个月治疗,以充分观察临床反应。 艾伏尼布可空腹或餐后服用。避免与高脂食物一起服用。 整片吞服药片、不可掰开、压碎或者咀嚼药片。 在每天的同一时间服药。若服药后出现呕吐,不可给予补服。在第二天正常时间进行下一次服药。 若错过一次服药或未在固定时间服药,尽快补服(至少在下一次服药12小时前);但如果距下一次预定服药时间小于12小时,则无需补服,在第二天恢复正常的服药计划。不可在12小时内服用2次药品。 哺乳:建议妇女不要母乳喂养 针对毒性的监测 首次给药前、治疗的第一个月至少每周一次、治疗的第二个月每两周一次,此后治疗期间每月一次检查血细胞计数和血生化。在治疗的第一个月,每周一次监测血肌酸磷酸激酶。在治疗的前三周至少每周一次心电图(ECG)检查,此后,在治疗期间至少每月检查一次ECG。有任何异常发现均需及时处理。 与强CYP3A4抑制剂合并给药的剂量调整 如果必须与强CYP3A4抑制剂合并给药,应将本品剂量降低至250mg,每日一次。在强CYP3A4抑制剂治疗停止后至少5个半衰期,可将本品恢复至推荐剂量500mg,每日一次。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 避孕 具有生育能力的女性患者、具有生育能力女性伴侣的男性患者应在治疗期间及末次给药后至少1个月内使用有效避孕方法。与本品合并给药可能降低激素避孕药的浓度,接受本品治疗的患者应在治疗期间及末次给药后至少1个月内使用其他的避孕方法。 具有生育能力的女性应在开始本品治疗之前接受妊娠检测。 孕妇 妊娠期女性接受本品治疗可能对胎儿造成伤害。如果在妊娠期间服用本品,或者患者在服药期间怀孕,应告知患者其对胎儿的潜在风险。 哺乳期 暂无人乳中本品或代谢物、对母乳喂养幼儿的影响或者对乳汁产量的影响的数据。由于许多药物可分泌到人乳中,并且母乳喂养幼儿可能发生不良反应,所以,建议在本品治疗期间和最后一次给药后至少1个月停止哺乳。 生育力 本品尚未进行动物和人体生育力毒性研究。
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依维替尼的作用机制是通过靶向突变的酶IDH1来抑制白血病和胆管癌细胞的生长。IDH1是正常细胞中一个参与细胞代谢的酶,并且突变后可能导致细胞的异常增殖和存活。依维替尼通过抑制这种突变酶的活性,可以减慢或停止癌细胞的生长,帮助患者缓解疾病症状。
依维替尼在白血病治疗方面表现出了很大的潜力。一项研究显示,使用依维替尼治疗新诊断的依赖IDH1突变的急性髓系白血病的患者,在一年的治疗后,有62%的患者的疾病持续缓解。这个结果对于白血病患者来说是一个里程碑,因为大部分白血病患者的预后都很差。
除了白血病,
依维替尼也在胆管癌的治疗中展现出积极的效果。胆管癌是一种多发于胆道的肿瘤,常常在早期就已经扩散到了周围的组织和器官。一项针对侵袭性胆管癌的临床试验显示,与安慰剂相比,使用依维替尼的患者的无进展生存期显著延长了,并且药物的治疗效果对基因突变胆管癌患者尤为显著。这个结果为患有胆管癌的患者提供了更多的治疗选择。
虽然依维替尼在临床治疗中已经显示出了巨大的潜力,但也存在一些副作用。常见的副作用包括嗜睡、恶心、呕吐、腹泻等症状。严重的副作用可能包括急性肝功能衰竭和心电图异常。因此,在使用依维替尼之前,医生会对患者进行全面的评估,以确保患者可以受益而不会受到不必要的风险。
总的来说,
依维替尼是一种用于治疗白血病和胆管癌的靶向药物。它通过抑制突变酶IDH1的活性,减慢或停止癌细胞的生长。已有的研究表明,依维替尼在白血病和胆管癌治疗中具有很大的临床潜力,可以提高疾病的缓解率并延长患者的生存期。然而,由于存在一定的副作用,患者在使用依维替尼之前应仔细权衡利益与风险,与医生进行充分的讨论。