地西他滨
生产厂家:美国强生公司(Johnson & Johnson)
功能主治:可用于晚期骨髓增生性肿瘤,联合疗法中位生存21个月
用法用量:用法用量 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 注射用地西他滨:治疗期间须进行全血和血小板计数以监测临床反应和毒性,保证在每个给药周期前至少达到最低限。 在开始治疗前还应检测肝脏生化和血清肌酐。 推荐两种给药方案:给药方案一(3天给药方案)1、地西他滨给药剂量为15mg/m2,连续静脉输注3小时以上,每8小时一次,连续3天。 患者可预先使用常规止吐药。 2、给药周期每6周重复一个周期。 推荐至少重复4个周期。 然而,获得完全缓解或部分缓解的患者可以治疗4个周期以上。 如果患者能继续获益可以持续用药。 3、依据血液学实验室检查值进行的剂量调整或延迟给药如果经过前一个周期的地西他滨治疗,血液学恢复(中性粒细胞绝对计数[ANC]≥1000/μL,血小板≥50000/μL)需要超过6周,则下一周期的治疗应延迟,且剂量应按以下原则进行暂时性的调整:(1)恢复时间超过6周,但少于8周-给药应延迟2周,且重新开始治疗剂量减少到11mg/m2,每8小时一次,(33mg/m2/天,99mg/m2/周期); (2)恢复时间超过8周,但少于10周-患者应进行疾病进展的评估(通过骨髓穿刺评估),如未出现进展,给药应延迟2周以上,重新开始时剂量应减少到11mg/m2,每8小时一次(33mg/m2/天,99mg/m2/周期),然后在接下来的周期中,根据临床情况维持或增加剂量。 4、依据非血液学毒性进行的剂量调整或延迟给药:在第一个地西他滨治疗周期后,如果出现以下非血液学毒性,暂停地西他滨用药直至毒性消失:①血清肌酐≥2mg/dL; ②丙氨酸氨基转移酶(ALT)、总胆红素≥2倍正常值最高上限(ULN); ③活动性或未控制的感染。 给药方案二(5天给药方案)1、地西他滨的给药剂量为20mg/m2,连续静脉输注1小时,每天一次,连续5天。 每4周重复一个周期。 患者可预先使用常规止吐药。 2、如果出现骨髓抑制,后续治疗周期应推迟至血液学指标恢复(ANC≥1,000/μL,血小板≥50,000/μL)。 如果出现非血液学毒性亦应参照方案一处理。 3、基于国外临床研究数据提示与3天给药方案相比,5天给药方案具有更好的耐受性。 该方案已经在国外获得批准。 中国人群应用经验有限。 请主治医生根据中国患者自身状况选择合理给药方案。 4、静脉给药操作:(1)地西他滨是细胞毒性药物,操作和配制地西他滨时应当小心。 应当采用恰当的处理和处置抗肿瘤药物的手段。 (2)本品应当在无菌条件下用注射用水复溶(10mg规格用2ml注射用水复溶; 50mg规格用10ml注射用水复溶):配制成每毫升约含5.0mg地西他滨,pH6.7-7.3的溶液。 复溶后,立即再用0.9%NaCl注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液进一步稀释成终溶度为0.1-1.0mg/mL的溶液。 建议即配即用。 如复溶后15分钟未能使用,稀释液必须用2-8℃的冷输液配制,并在2-8℃(360F-460F)保存,最多不超过7小时。 (3)只要溶液和容器允许,非口服给药的药品在给药前应检查可见异物和颜色。 当出现可见异物或颜色变化,请勿使用。
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地西他滨是一种嘌呤类似物的化学结构衍生物,通过干扰DNA甲基化修饰过程,发挥抗肿瘤活性。DNA甲基化是细胞基因组稳定性和正常细胞功能的关键调控机制,而肿瘤细胞的DNA甲基化异常常导致基因表达失调和细胞分化的阻断。而地西他滨的作用机制是通过与DNA脱甲基酶相互作用,抑制DNA的去甲基化,从而导致癌细胞基因表达的修复和细胞分化的恢复。
多发性骨髓瘤是一种骨髓浆细胞恶性增生的血液肿瘤,
地西他滨被广泛应用于其治疗中。多发性骨髓瘤病人常伴有骨痛、贫血、高钙血症等症状,影响生活质量。研究表明,地西他滨与其他化疗药物联合应用可显著提高多发性骨髓瘤的患者生存率和缓解症状,对继发性多发性骨髓瘤和复发性多发性骨髓瘤也有良好的疗效。地西他滨的较短半衰期和相对较低的毒副作用,使其更适合于长期间断维持治疗。
白血病是一种由白血病细胞(幼稚血细胞)异常增殖所致的造血系统恶性肿瘤。
地西他滨对急性髓样白血病(AML)的疗效尤为突出。AML的治疗通常包括化疗、造血干细胞移植等综合治疗手段,地西他滨可作为一线化疗药物应用。研究表明,地西他滨能有效减少白血病细胞的增殖,促使其分化为正常的造血细胞,从而改善患者的临床症状和预后。
此外,地西他滨还广泛应用于贫血的治疗。贫血是一种由于红细胞或血红蛋白的合成和修饰失调导致的血红素缺乏症状。地西他滨通过增加体内DNA甲基化修饰的程度,促使骨髓造血干细胞分化为成熟的红细胞,从而提高贫血患者的血红素水平和生活质量。
值得一提的是,地西他滨的使用需要严谨的医疗监控和专业的指导。它可能会引起一些轻度的毒副作用,如恶心、呕吐、胃肠道不适等,但一般情况下不会导致严重不良反应,且耐受性较好。
总之,
地西他滨作为一种注射用药物,通过抑制DNA甲基化修饰过程,发挥抗肿瘤活性,广泛应用于多发性骨髓瘤、白血病和贫血的治疗中。其独特的作用机制和可靠的疗效,为患者提供了一种有效的治疗选择,为他们带来更好的生活质量和更长的生存期。