利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱片是一种被广泛应用于治疗肺动脉高压的药物。肺动脉高压是一种罕见但严重的疾病,会导致心脏和肺部的负担加重,从而影响患者的生活质量。利奥西呱片正是通过其特殊的作用机制来缓解和改善肺动脉高压的症状和疾病进展。
利奥西呱片是一种可溶性磷酸鸟苷酸酸化酶(sGC)刺激剂。通过激活内皮细胞中的可溶性GC,它能够增加环鸟苷酸(cGMP)的生成,从而促进平滑肌松弛和血管扩张。这种导致血管扩张的作用可以降低肺动脉的阻力,并增加血液流动到肺部的能力。也就是说,利奥西呱片通过增加肺动脉的扩张以及降低肺动脉的阻力,从而减轻心脏负荷,改善病情。
利奥西呱片具有以下的功效和作用:
1. 改善心功能:利奥西呱片的主要作用是降低肺动脉的阻力,减轻心脏的负荷,从而改善心脏的功能。它可以加快血液的流动,降低肺动脉的压力,使心脏能够更有效地将氧气富集的血液供应到身体的各个部位。
2. 缓解症状:肺动脉高压会导致呼吸困难、气促、胸痛、乏力等症状。
利奥西呱片的使用可以降低这些症状的频率和严重程度,改善患者的日常生活质量。它能够增加运动耐力,减少疲劳感,使患者更能够从事一些轻度的体力活动。
3. 延缓疾病进展:肺动脉高压是一种慢性进行性疾病,如果不及时治疗,会逐渐加重。利奥西呱片的使用可以延缓肺动脉高压的疾病进展,减少并发症的发生。它能够降低肺动脉的压力,改善血液流动,从而减少心脏和肺部的损伤,阻止病情进一步恶化。
需要注意的是,利奥西呱片是一种处方药物,应在专业医生的指导下使用。临床研究表明,通过定期监测和调整用药剂量,利奥西呱片在治疗肺动脉高压方面具有显著的疗效和安全性。但是,使用利奥西呱片的患者可能会出现一些不良反应,例如头痛、低血压、头晕等。因此,患者在使用过程中需密切关注自身的不适反应,并及时向医生报告。
总之,
利奥西呱片是一种有效的药物,被广泛应用于肺动脉高压的治疗中。其通过促进血管扩张,减轻心脏负荷,改善心功能,缓解症状,延缓疾病进展,提高患者的生活质量。虽然存在一定的不良反应风险,但合理的用药方案以及医生的指导下使用利奥西呱片,可以帮助患者有效应对肺动脉高压的挑战。