利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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然而，尽管利奥西呱片对肺动脉高压的治疗效果有益，但它也存在一系列的严重副作用。在使用该药物期间，患者需要特别注意以下几个问题。
首先，利奥西呱片可能导致低血压。由于该药物的机制是通过扩张肺动脉血管来降低血压，因此可能会导致患者在用药期间出现低血压症状，如头晕、乏力、晕厥等。尤其是老年患者和体质较弱的患者更容易出现这些副作用。若出现以上症状，应立即停止用药，并及时就医。
其次，利奥西呱片可能诱发出血。该药物能够抑制一种叫做血小板聚集因子的物质，从而减少血小板的聚集，防止血栓形成。但在同一时间，它也会增加出血的几率。因此，在使用该药物期间，患者应格外小心避免出血情况的发生。对于容易出血或正在接受抗凝治疗的患者，必须谨慎使用，以免加重出血风险。
此外，利奥西呱片还有肝功能损伤的可能。在药物的监测中发现，在使用该药物期间有少数患者出现肝功能异常的情况。因此，在用药期间，患者应定期监测肝功能，及时发现异常情况，并咨询医生是否需要停药或调整剂量。
最后，利奥西呱片还有一定的胎儿毒性和致畸性。根据动物实验的结果，该药物可能对胚胎发育产生不利影响，引发胚胎畸形。因此，对于孕妇以及怀孕可能性较大的妇女来说，应避免使用该药物，并在任何情况下都要避免怀孕。
尽管利奥西呱片有这些严重的副作用，但它仍然是治疗肺动脉高压的重要药物之一。对于那些已经被确诊为肺动脉高压的患者来说，经过慎重权衡利弊，与医生进行充分沟通后，决定是否应该使用该药物。
总之，利奥西呱片作为肺动脉高压的治疗药物，虽然有一系列的严重副作用，但在医生的指导下，正确使用该药物，可以带来显著的治疗效果。患者在用药期间务必密切观察自身状况，一旦出现异常情况，应及时就医。此外，患者应定期检查肝功能，并避免怀孕及出现出血情况，以确保安全使用利奥西呱片。
