利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱片(Riociguat)是一种新型的治疗肺动脉高压(PAH)的药物。肺动脉高压是一种较为罕见但严重的疾病,它主要表现为肺动脉内的血流受到限制,导致肺动脉压力过高,并最终导致心功能不全。肺动脉高压的常见症状包括呼吸困难、乏力、胸痛等。利奥西呱片可通过放松血管内皮细胞,从而降低肺动脉的压力。
利奥西呱片的主要功效是通过激活一种叫做可溶性鸟苷酸酶(Guanylate Cyclase)的酶来发挥作用。这种酶的活性可以通过利奥西呱片的作用被激活,从而导致肺动脉平滑肌的松弛。同时,利奥西呱片还可以增加体内一种叫做一氧化氮的重要化学物质的产生,这也有助于血管的舒张。
相比之下,拉菲是一种用于治疗同样属于肺动脉高压的一种药物。与利奥西呱片不同,拉菲主要通过抑制体内一种叫做磷酸二酰酶5类型(PDE5)的酶的活性来发挥作用。这种酶抑制剂的作用机制是通过抑制PDE5,使得体内一种叫做环磷酸鸟苷(cGMP)的重要信号分子得以保留并积累,从而引起平滑肌的松弛,促进血流的增加。
从药物的作用机制来看,利奥西呱片与拉菲的区别在于利奥西呱片通过激活Guanylate Cyclase来发挥作用,而拉菲则通过抑制PDE5来发挥作用。这两种药物在治疗肺动脉高压上的效果也略有不同。
根据研究显示,利奥西呱片可有效减少肺动脉高压患者的症状,改善运动能力并降低肺动脉的压力。此外,利奥西呱片还被证明对于慢性血凝块栓塞性肺动脉高压的治疗也具有良好的疗效。然而,该药物也存在一些不良反应,例如头痛、消化不良和低血压等。
而拉菲则被广泛应用于治疗男性勃起功能障碍症的药物,这也是其最常见的用途。在治疗肺动脉高压方面,拉菲可以减轻症状,提高运动能力,并改善生活质量。与
利奥西呱片类似,拉菲也存在一些不良反应,如头痛、面红和消化不良等。
综上所述,利奥西呱片和拉菲是两种用于治疗肺动脉高压的药物。它们的作用机制略有不同,但都能有效改善患者的症状并提高生活质量。然而,每个人的情况有所不同,所以在选择使用哪种药物时应根据医生的建议和个体化的治疗需求来进行。