1.氟西汀是一种选择性血清再吸收抑制剂,通过抑制神经突触细胞对神经递质 血清素的再吸收以增加细胞外可以和突触后受体结合的血清素水平。而对其它受体,如α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、5-羟色胺能、多巴胺能等,氟西汀则几乎没有结合力。
2.氟西汀口服后从胃肠道吸收良好,进食不影响其生物利用度。吸收后与 血浆蛋白大量结合,分布广泛。服药数周后达到稳态血浆浓度。
3.氟西汀基本由肝脏代谢,通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。氟西汀的消除半衰期为4-6天,去甲氟西汀则为4-16天。主要经 肾脏排泄。由于可分泌至 母乳,所以建议向 孕妇及 哺乳期妇女处方要谨慎。
4.在多项针对抑郁症患者进行的安慰剂和活性药物对照临床试验中,以汉密顿抑郁量表(HAM-D)作为评估工具,已经证实氟西汀对抑郁症的疗效明显优于安慰剂。针对 强迫症和 神经性厌食症患者的试验也有类似的结论。