尼达尼布
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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尼达尼布(Nintedanib)治疗肺纤维化,尼达尼布(Nintedanib)适用于特发性肺纤维化(IPF)的成人治疗。具有进展表型的慢性纤维性间质性肺病。OFEV适用于成人慢性纤维化间质性肺疾病(ild)的进展表型的治疗。系统性硬化症相关间质性肺病。OFEV可减缓成年系统性硬化相关间质性肺疾病(SSc-ILD)患者肺功能下降的速度。
肺纤维化是一种严重的肺部疾病,特发性肺纤维化是其中最常见的形式。尼达尼布(Nintedanib)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,被广泛应用于特发性肺纤维化的治疗。尼达尼布能够通过抑制成纤维细胞的活化和增殖,减轻炎症反应,并抑制肺纤维化过程中的胶原蛋白合成。本文将介绍尼达尼布在治疗肺纤维化中的作用与效果。
1. 尼达尼布的机制
尼达尼布通过抑制Fibroblast Growth Factor Receptor(FGFR)、Platelet-Derived Growth Factor Receptor(PDGFR)、Vascular Endothelial Growth Factor Receptor(VEGFR)等多个受体的酪氨酸激酶活性,抑制纤维细胞的活化和倍增,从而减缓肺纤维化的进展。此外,尼达尼布还可以干扰重要的信号通路,如Ras/Raf/MEK/ERK、PI3K/AKT/mTOR等,进一步抑制炎症反应和胶原蛋白合成。
2. 尼达尼布的疗效
在临床试验中,尼达尼布已经证实能够显著减缓特发性肺纤维化的病程进展。根据一项大规模的随机对照试验INPULSIS,尼达尼布治疗组的患者相对于安慰剂组,能够显著降低肺功能下降的风险及急性加重事件的发生率。此外,尼达尼布还能够改善患者的生活质量和症状,减轻呼吸困难和咳嗽等不适症状。
3. 药物安全性
尼达尼布在临床应用中显示出良好的耐受性和安全性。常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐和体重减轻等,一般而言,这些不良反应较为轻微并能够逐渐减轻。因此,在治疗尼达尼布时,医生会根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整和不良反应管理。
4. 尼达尼布的展望
尼达尼布作为一种有效治疗特发性肺纤维化的药物,不仅能够减缓疾病的进展,还改善了患者的生活质量。随着对尼达尼布机制和治疗效果的更深入理解,希望能够进一步优化尼达尼布的疗效和安全性,为肺纤维化患者提供更有效的治疗选择。
总结起来,尼达尼布作为一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够通过抑制纤维细胞的活化和胶原蛋白合成,减缓特发性肺纤维化的进展。临床试验证实尼达尼布能够显著减少肺功能下降的风险和急性加重事件的发生率,改善患者的生活质量。尼达尼布的安全性也得到了验证,常见的不良反应均可控制在可接受范围内。随着进一步研究的进行,尼达尼布有望为肺纤维化患者带来更好的治疗效果。