尼洛替尼
生产厂家:瑞士诺华制药
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼多久耐药,尼洛替尼(Nilotinib)的耐药机制包括BCR-ABL基因变异、药物泵过表达、其他信号通路激活、细胞微环境变化以及BCR-ABL基因扩增。这些机制可能导致药物效力降低、细胞内药物浓度减少、异常蛋白总量增加,从而影响尼洛替尼的疗效。
尼洛替尼(Nilotinib)是一种常用于治疗白血病的药物。尼洛替尼治疗过程中,患者可能会出现耐药的情况,即药物对疾病的效果逐渐减弱或失效。本文将探讨尼洛替尼耐药的问题,并介绍尼洛替尼耐药的持续时间。
1. 尼洛替尼耐药的原因
患者在接受尼洛替尼治疗的过程中,白血病细胞可能会逐渐对该药物产生耐药性。这主要是由于白血病细胞在治疗过程中发生基因突变,导致药物无法有效地抑制细胞的生长和增殖。此外,患者可能存在个体差异,一些因素如基因变异、药物代谢等也可能影响尼洛替尼的疗效。
2. 尼洛替尼耐药的表现
尼洛替尼耐药的表现可以是在治疗过程中白血病细胞数量的增加,或者完全失去对尼洛替尼的敏感性。当患者出现这些情况时,医生通常会重新评估治疗方案,并考虑是否需要转换为其他治疗选项。
3. 尼洛替尼耐药的持续时间
尼洛替尼耐药的持续时间因患者个体差异而异。一些患者可能在短时间内就出现耐药性,而另一些患者可能可以长时间受益于尼洛替尼治疗而无需转换治疗。研究表明,大约有30%的慢性髓细胞白血病患者在接受尼洛替尼治疗后的一年内出现耐药现象。并非所有出现耐药的患者都需要立即转换治疗,医生将综合考虑患者的具体情况和病情发展来制定最佳的治疗策略。
4. 管理尼洛替尼耐药的方法
对于出现尼洛替尼耐药的患者,医生可能会采取一些策略来管理这种情况。其中一种方法是增加尼洛替尼的剂量,以期通过提高药物浓度来抑制耐药细胞的增长。此外,医生还可以考虑联合使用其他抗癌药物,或者转换到其他靶向治疗药物,如达沙替尼(Dasatinib)或卡法替尼(Bosutinib)。这些治疗方法可以提供替代的机制来抑制白血病细胞的生长,并提高治疗效果。
尼洛替尼耐药是一种在尼洛替尼治疗中可能出现的问题。耐药的持续时间因个体差异而异,且不是所有患者都会出现耐药性。对于出现耐药的患者,医生会根据具体情况制定最佳的治疗策略,可能包括调整药物剂量、联合用药或者转换到其他治疗药物,以期延长患者的生存期和提高治疗效果。对于正在接受尼洛替尼治疗的患者来说,定期随访和密切观察是非常重要的,以及早发现并有效应对耐药情况的产生。